〇格替沙星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第66页（1542字）

【化学名称】1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid

【化学结构】

【药理作用】本品属喹诺酮类药物，但其具有光毒性较小，并由于它对细菌的拓朴异构酶选择性较高，对人的细胞毒性较小的特点，对幼儿生长发育的影响较小。本品主要抑制各种细菌体内Ⅱ型拓朴异构酶中的拓朴异构酶Ⅳ和 DNA 旋转酶，抑制细菌DNA复制。体外的抗菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的2～16倍。本品抗菌谱更广，对革兰阳性菌如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌，革兰阴性菌如淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大多数肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、嗜麦芽假单孢菌、铜绿假单孢菌、空肠弯曲菌等具有强大抗菌活性，并且对厌氧菌如脆弱类拟杆菌、普雷沃氏菌、卟啉单胞菌等的抗菌活性和克林霉素、甲硝唑相当。另外本品对非典型病原体如衣原体也有较好效果。对于慢性感染者，本品还具有抑制过度免疫反应作用。其抗菌活性不受细菌是否产生 β-内酰胺酶影响。

【药代动力学】格替沙星在体内的药物代谢动力学呈线性分布，静注本品7．5，15，或30 mg/kg后1h，血浆峰浓度分别为0．46±0．08，0．94±0．16和1．84±0．5μg/kg。血浆中的药物半衰期为2．7～3．2h，而在脑脊液中的半衰期为3．8～5．6h。本品进入脑脊液中的比率较高。对老年病人，由于肾清除率及身体表观清除率下降，半衰期更长。

【适应证】用于敏感致病微生物引起的各系统、组织的感染，如呼吸道，消化道、泌尿生殖系统的感染。特别是对于青霉素耐药或过敏的厌氧菌感染者可作为替代用药。

【剂量与用法】口服，400 mg，1次/d，或200 mg，2次/d，或100 mg，3次/d。老年人肾功能减退，可酌减。

【临床评价】在一项双盲对照临床试验中，200例肺炎病人(其中细菌性肺炎170例，支原体肺炎24例，混合感染2例)，分别使用本品200 mg，bid和左氧氟沙星100 mg，tid。临床有效率本品为98% ，左氧氟沙星为95% ；两者对细菌的根除率，本品为100% ，而左氧氟沙星为87．5% 。

对12例衣原体性宫颈炎患者给予本品200～300 mg/d，7～14d所有病人都获得良好疗效，衣原体清除率达100% 。

对45例眼科感染病人用本品100、150或200 mg，1～2次/d口服，临床总有效率93．3% ，仅1例出现一过性上腹部不适。

【不良反应】本品耐受性较好，不良反应有疲劳、头痛、头晕、腹痛等。偶见光毒性。

【注意事项】肾功能减退者，应减少剂量。

【制剂规格】片剂：每片含本品100 mg。

【生产厂家】美国 Bristol-MyersSquibb 公司。日本 KyorinPham CoLtd。德国Gruenenthal药厂。