盐酸异可利定

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第307页（1339字）

【化学名称】1 1-hydroxy-1，2，10-trimethoxyaporphinehydrochloride

【化学结构】

【药理作用】本品能舒张血管平滑肌，拮抗血管平滑肌痉挛。1．抗失血性休克：本品能改善失血性休克猕猴的微血管功能，升高股动脉血压，增加股动脉血流，减慢心率。用药20 min后，再配合输血能使休克的猕猴各实验指标迅速恢复正常。这些作用表明，本品具有抗失血性休克的作用。以低血容量代偿性的失血性休克家兔为动物模型，观察右旋盐酸异可利定对失血性家兔呼吸、交感神经兴奋作用的影响。实验表明，本品对于不能及时补充血容量的失血性休克具有明显的升压作用，能在注药后20 min观察期内明显增加心、脑、肾等的局部血流量，并能提高动物存活率。本实验条件下右旋盐酸异可利定的作用优于多巴胺。

2．抗心律失常作用：抗家兔实验性心律失常的实验结果表明，本品有抗去甲肾上腺素诱发的心律失常作用，并能延长心肌动作电位的有效不应期。

3．解痉作用：本品明显拮抗 Ach、组胺、血管紧张素Ⅱ和K₊引起的平滑肌收缩，呈现非竞争性拮抗作用。缓解胃、肠、胆、胰、子宫等因血管平滑肌痉挛引起的各种疼痛。解痉作用强度与罂粟碱相似。

【适应证】血管平滑肌痉挛引起的胃、肠、胆、胰、子宫等疼痛、血管痉挛性头痛及消化道的解痉止痛等。

【剂量与用法】肌肉注射，每次 10 mg，1 ～ 2 次 /d；口服，每次 10～ 30 mg，1 ～ 3次 /d。

【临床评价】口服本品治疗血管痉挛性头痛 69 例，每次 10～ 30 mg，每日 1 ～ 3次，连续 3 d无效者停用，结果显示总有效率为 88．4 %。从剂量与疗效关系看，10 mg/次组总有效率为 85．45% ；20 mg/次组为100 % ，两组有显着差异(P <0．01)。服药后 1h头痛缓解者为 84．06 %。本品对 429例消化系统疾病解痉止痛的临床研究表明，总有效率为 89．5 %；其中胃肠炎有效率 90．2% ，消化性溃疡 96．6 % ，胆绞痛 87．4 %，急性胰腺炎 84 % ，消化道肿瘤 87 % 。用药方法为每次肌注本品 10 mg，注射后 5 ～20 min起效，持续 3 h以上。

【不良反应】本品不良反应轻微，仅少数病例出现轻度口干和面红，未发现像肌注阿托品后常有的口渴、瞳孔扩大、心动过速、发热和尿潴留等不良反应。研究结果表明，异可利定是一种适应证较广，疗效高而安全的解痉止痛剂。

【制剂规格】注射剂：每支含本品 10 mg。片剂：每片含本品10 mg。