甲磺酸卡莫司他

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第309页（1069字）

【别名】：卡模司特

【化学名称】2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基4-［［4-［(氨基亚氨基甲基)氨基］苯甲酰］氧基］苯乙酸酯；2-(dimethyla mino)-2oxo-ethyl4-［［4-［(a minoi minomethyl)a mino］benzoyl］oxy］benzene-acetate

【化学结构】

【性状】本品甲磺酸盐从甲醇/乙醚中结晶，mp 150～155℃，溶于水。

【药理作用】本品为非肽类蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶、补体第一成分的r亚成分(C1珋r)及补体第一成分酯酶(C1esterase)有很强的抑制作用。本品口服后，迅速作用于机体的激肽生成系统、纤维蛋白溶解系统、凝血系统及补体系统，抑制这些体系酶活性的异常亢进，从而控制胰腺炎的炎症，缓解疼痛，降低淀粉酶值。

本品对大鼠、小鼠的胰腺炎病理实验模型有延长生存期的作用。本品水解迅速，原形药物的血浓度在大鼠及人均极低。水解产物Foy-251与本品有相同活性，人给药后，40 ～ 80 min其血浓度达到峰值。在体外对胰蛋白酶，以及血浆血管舒缓素的ID50值可维持约 5 h，无蓄积性。本品毒性低，大、小鼠口服的 LD₅₀约为3000 mg/kg。亚急性、慢性毒性试验中，本品虽会增加胰腺重量，使腺泡细胞肥大，酶原颗粒增加，但停止给药后大部分动物会恢复。关于生殖毒性试验，对大鼠进行了Se gⅠ、Se gⅡ试验中发现本

品可抑制新生仔的生长发育。诱变试验阴性。

【适应证】本品可用于慢性胰腺炎急性症状的缓解。

【剂量与方法】口服：600 mg/d，3次 /d。视症状适当增减。

【不良反应】本品偶见血小板减少、瘙痒感、皮疹等过敏反应及食欲减退、胃痛、口渴、腹部不适、便秘等。

【注意事项】进行胃液引流、禁食、禁水等饮食限制的严重病人忌用。

【制剂规格】片剂：每片含本品(磺酸盐)100mg。