吡咯他尼

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第319页（1085字）

【别名】：吡咯速尿

【化学名称】3-(氨基磺酰基)-4-苯氧基-5-(1-吡咯烷基)苯甲酸；3-(a minosulfonyl)-4-phenoxy-5-1pyrrolidinyl)benzoicacid

【化学结构】

【性状】本品为浅黄色晶体(甲醇溶液)，mp 225～227℃，在366nm产生强浅蓝荧光。

【药理作用】本品是强髓襻利尿药，可迅速利尿及排钠、排氯和排钾，但此作用持续时间短(2～6

h)。本品能大大增加尿中钙和镁的排泄，除利尿作用外，尚可降低血压，还有类似速尿的纤维蛋白溶解和抗血小板作用。服用本品常规片剂6 mg，在1． 1～1． 8 h内可达最大血浆浓度0． 2～0． 3 mg/L，连续服用5d，未发现本品蓄积。据报道，尿中本品原形的累计回收率在40 %～75%之间，而最大回收率出现在服药后最初2h内，本品已从尿中分离到5个代谢物，其中仅1个已被鉴定，本品在健康志愿者的消除半衰期约1～1．7 h。

LD₅₀0(口服)：大鼠，5 601 mg/kg，小鼠，3 671 mg/kg。

【适应证】用于水肿、高血压、充血性心力衰竭、肾功能不全。

【剂量与方法】治疗水肿：初始剂量为 6 mg/d，必要时可增加剂量。治疗高血压：初始剂量 9 mg/d，维持剂量一般是6 mg/d，儿童的剂量至今资料尚不充分。

【注意事项】禁用于对本品过敏的病人；肾功能衰竭引起的无尿或少尿、肝昏迷前期、洋地黄过量病人；严重低血钾、低血钠和低血容量、严重低血压病人。慎用于妊娠妇女。长期和大量使用本品的病人应定期复查电解质。对痛风病人给予利尿药时须注意尿酸血症的出现，糖尿病人并用利尿药须定期检查血糖和尿糖。与洋地黄合用时，应注意低钾可增加心肌对洋地黄的敏感性。本品可降低动脉对加压胺的反应性。

【制剂规格】片剂：每片含本品 6 mg或 3 mg；缓释胶囊：每粒含本品6 mg。

【生产厂家】意大利 HoechstSpA。