多非利特
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第290页（1322字）
2000年美国首次上市。
【别名】替考辛，Tikosyn。
【药理】本品选择阻滞心脏快速延迟整流钾通道。在相当浓度下，不影响其他钾通道，也不影响Na+通道。属Ⅲ类抗心律失常药，通过延迟复极，明显延长APD，ERP也随之延长。它也使QT间期延长。本品不影响传导速度，也不影响窦房结功能。无负性肌力作用，因此也不影响血流动力学。
本品口服吸收完全，F为96%，Tmax为2．5～3．3h，Vd为3．1～4．0L／kg。一次给药2μg／kg时血药浓度为0．45ng／ml，10μg／kg时为2．66ng／ml。PPB为60%～70%，约80%原药经尿排泄，T1／2为10h，肾功不良时明显延长。2～3d达稳态血浓。
【用途及用法】用于心房纤颤和心房扑动患者的转复和维持窦性心律。
住院，根据肌酐清除率计算剂量：肌酐清除率＞60ml／min，po剂量为500μg，bid；40～60ml／min时为250μg，bid；20～40ml／min时为125μg，bid，＜20ml／min时禁用本品。以后每3月测定肾功和QTc决定用量。
【不良反应】心脏外不良反应较少且耐受性较好。可有头痛、窦性心动过缓、肌痛性痉挛、胸痛和眩晕，也可有胃肠胀气和腹泻。本品可引起尖端扭转性室性心律失常(TdF)，使用250μg，bid，TdP发生率0．3%(1／388)，500μg，bid，TdP发生率10．5%(4／38)，多在用药头3d出现。
【制剂】替考辛(Tikosyn)，胶囊剂，125μg(0．125mg)，250μg(0．25mg)，500μg(0．5mg)，14片、60片／盒，辉瑞制药。
【临床评价】在一项研究中，多非利特125μg、250μg、500μg，bid，3d转复率分别为6%、10%和32%，无一例发生TdP。另一心衰和左室功能紊乱1518例研究中，760例用多非利特，756例以安慰剂对照，平均治疗一年，1个月内转复为窦性心律用药组12%，对照组1%(P＜0．01)。转复后维持窦性心律达12月的分别为80%，40%(P＜0．01)。
【注意事项】本品禁用于有期前收缩或束支阻滞的QTc＞500ms、先天性QT间期延长、多源性室速、低钾血症、低镁血症患者、孕妇和哺乳妇女。首次用药3h后再测QTc，如QTc在原基础上增加15%，或＞500ms应减量。
西咪替丁、酮康唑、甲氧苄啶可抑制多非利特经肾分泌，丙氯拉嗪、甲地孕酮也可抑制本品排泄，维拉帕米可使本品浓度增高，禁止与其合用。也不能与其他QT间期延长药合用。