托瑞米芬
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第108页（1163字）
1989年芬兰首次上市。
【别名】法乐通，托咪吩，氯三苯氧胺，氯他莫昔芬，Fareston，TOR。
【药理】是非甾体类三苯乙烯的衍生物，是雌激素的竞争性拮抗剂，可以竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体(ER)相结合，形成药物－受体复合物进入细胞核内，在细胞核内与雌激素依赖基因相结合，阻止癌细胞的增殖分化，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的β－转化因子(β-TGF)的产生，通过癌细胞基因的调节，诱导癌细胞的程序性死亡。
药代动力学研究表明，托瑞米芬口服后几乎完全被人体所吸收，其首过效应较小。在给药剂量10～680mg之间时，其吸收率是非剂量依赖性的。通常在用药后2～4h内达到血浆药峰浓度。若60mg／d，po，约4周达到稳态血药浓度，若200～400mg／d，po，2周就可达到稳态血药浓度。T1／2α为4h，分布于肺部的浓度最高，与血浆蛋白结合率为99．7%，T1／2β为5d。主要在肝脏内代谢，主要代谢产物为N去甲托瑞米芬，具有非常微弱的抗雌激素作用。主要通过胆汁随粪便排出体外，只有小部分从肾脏排泄。此药物存在肝肠循环。
【用途及用法】适用于乳腺癌和子宫内膜癌，也可作为绝经后早期乳腺癌术后的辅助治疗。
po，乳腺癌患者作为一线治疗，600mg／d；二、三线用药，200mg、240mg／d。
【不良反应】主要为胃肠道反应、抗雌激素反应、中枢神经系统反应，如恶心、呕吐、面部潮红、头昏、失眠等，但一般较轻微。偶发生过敏反应、高钙血症、血栓栓塞、乳房痛、视力减退、干眼、血小板减少、白细胞减少等。
【制剂】法乐通，胶囊剂，20mg，60mg，30粒／盒，荷兰奥利安制药。
【临床评价】托瑞米芬治疗晚期乳腺癌有良好疗效，对肺转移及软组织转移的乳腺癌患者疗效显着。作为绝经后早期乳腺癌患者术后辅助治疗，托瑞米芬可预防骨质丧失，减少骨折的发生，有预防骨质疏松的潜能。是美国FDA继三苯氧胺后首个被批准的治疗乳腺癌的抗雌激素药物，可以替代三苯氧胺治疗绝经前、后妇女早、晚期乳腺癌。对雌激素阳性的乳腺癌患者有效率为50%。
【注意事项】孕妇禁用。肝、肾功能异常者慎用。因托瑞米芬可引起高钙血症，因此避免与可引起高钙血症的药物，如噻嗪类利尿剂合用。