丁螺环酮
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第178页（1630字）
1985年在德国首次上市。
【别名】布斯哌隆，布斯帕，丁螺旋酮，布司必隆，希斯必隆，螺氮癸嘧哌嗪，Bespar，Censpar，Bristol，Buspar。
【药理】为5－HT1A部分激动剂，可因5－HT功能不同表现出激动和阻断双重作用，所以既有抗焦虑作用，也有抗抑郁作用，是治疗焦虑伴抑郁的药物。对急、慢性焦虑症、焦虑性激动、内心不安、紧张状态及各种身心症状有良好的疗效。
吸收快，可全部由胃肠道吸收，但首过效应限制了其生物利用度。po，20mg，Tmax为40～90min。PPB高达95%，但它不会置换其他与蛋白结合的药物。经肝脏代谢，其代谢产物为5－羟基丁螺环酮和1－(2－嘧啶基)哌嗪(即1－PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排泄，大部分以代谢物的形式排泄。T1／2为2～3h。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。口服单一剂量，24h内29%～63%以代谢物的形式自肾清除，18%～38%随粪便清除。
【用途及用法】适用于治疗各种类型焦虑症。
开始时po，5mg，tid或bid，以后根据病情和耐受情况调整用量，每隔2～3d加5mg，可增至20～30mg／d，至达到预期的疗效。最高口服剂量不超过60mg／d。
【不良反应】常见的有恶心、腹泻(3%)、头痛(7%)、眩晕(9%)、神经过敏(4%)、激动(2%)及失眠。少见的不良反应有视物不清、注意力涣散、萎靡(用量大于20mg)、口干、肌肉痛、肌肉痉挛、肌强直、耳鸣、胃部不适、睡眠障碍、梦魇、多梦、疲乏无力。罕见的不良反应有胸痛、精神错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉麻木、手足无力。
【制剂】片剂，5mg，10mg，30片／瓶。
【临床评价】陈晓岗等对广泛性焦虑症者应用丁螺环酮进行分析，疗效评定采用汉密顿焦虑量表(HAMA)，在治疗前后每周末评定一次。结果其减分率：第1周末为(0．13±0．16)，第2周末为(0．24±0．19)，第3周末为(0．40±0．19)，第4周末为(0．53±0．20)。显示丁螺环酮起效时间约是第3周末。按剂量分层的临床疗效结果显示，低剂量组的显效率为64．6%，总有效率为93．8%，高剂量组显效率为70．0%，总有效率为95．0%，两者间比较无显着性差异(P＞0．05)，说明这两个剂量范围对广泛性焦虑症的治疗效果无大的差别。王晓龙等以丁螺环酮开放治疗焦虑症，剂量5mg，tid，疗效不显着加至10mg，疗程4～6周。每周以HAMA及TESS评分一次。结果：痊愈5例，显着进步9例，好转4例，无效1例。至4周时评分有显着下降。治疗后TESS评分及心电图、肝、肾功能等不分性别、病程长短均无显着改变(P＞0．05)。本研究显示，丁螺环酮的抗焦虑作用一般在用药2周后显效，对各项焦虑症状均有改善，但对睡眠改善不明显，故对无睡眠障碍者疗效更好。陈佐明等也比较了丁螺环酮与地西泮治疗焦虑症的疗效及不良反应。结果丁螺环酮组有效率为87%，地西泮组为91%，两组比较无显着性差异(P＞0．05)。不良反应发生率地西泮组高于丁螺环酮组。
【注意事项】对本品过敏者、癫痫患者、严重肝、肾功能不全者、重症肌无力患者、急性闭角型青光眼患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。18岁以下者相对禁用。服用单胺氧化酶抑制剂的患者慎用。不宜与酒精和其他中枢抑制药合用，服药期间不宜从事机械操作。