托吡酯
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第187页（1128字）
【别名】妥泰，托佩冯特，妥普迈，Topamax。
【药理】为天然单糖荃右旋果糖硫化物。抗癫痫机制不十分清楚，可能通过阻断电压依赖钠通道，从而减少癫痫样放电；作用于GABA受体，增强抑制作用；降低谷氨酸介导的神经兴奋性。
口服吸收良好，po，400mg，F约为80%，Tmax为2h。BBP约为15%，易通过血脑屏障。原形药及其代谢产物主要随尿排泄。达稳态后，托吡酯的T1／2约为21h，肾脏清除率约为17ml／h。与苯妥英、卡马西平和苯巴比妥合用，代谢加速，T1／2为12～15h。
【用途及用法】作为辅助药物治疗伴有或不伴有继发全身发作的部分性癫痫发作。
成人：po，25～50mg，qd，1周后应以50～100mg／周速度加量且分2次给药。儿童：初始剂量为12．5～25mg／d，然后逐渐增至5～9mg／kg，维持量为100mg／d，分2次服。
【不良反应】不良反应发生率为60%，多数较轻微且短暂。记忆力障碍16．7%，性格行为异常13．3%，困倦、嗜睡16．7%，头痛6．7%，食欲差10%，疲乏6．7%，感觉异常16．7%，手指震颤6．7%。
【制剂】妥泰，片剂，25mg，100mg，60片／盒，西安杨森制药。
【临床评价】33例癫痫患者单用或联用其他抗癫痫药物治疗，起始剂量25mg，qd；另外40例患者采用卡马西平治疗为对照。妥泰治疗组的有效率93．9%明显高于卡马西平治疗组77．5%(P＜0．05)；妥泰单一用药优于联合用药。
在美国国立卫生研究院(NIH)的抗癫痫药物发展计划所完成的临床前试验中，研究了在部分性发作的成人癫痫患者中，托吡酯作为辅助性治疗的效果。41%用托吡酯的患者发作次数下降＞50%，而安慰剂组只有10%；19%用托吡酯的患者发作次数下降＞75%(安慰剂组仅3%)。
【注意事项】已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，每周减量100mg／d。某些患者，尤其是伴有潜在肾病因素的患者，可能有增加肾结石形成的危险，建议大量饮水以减少其危险因素。用药期间，不能驾驶汽车或操纵机器。苯妥英和卡马西平可降低妥泰的血浆浓度。