司莫司汀

出处：按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第375页（743字）

【别名】：甲环亚硝脲

【作用用途】：

为环己亚硝脲的甲基衍生物，是亚硝脲类药物，抗瘤谱较广，为细胞周期非特异性药物，抗癌作用与卡氮芥、洛莫司汀相似，毒性较低。对M期和G₁／S期的细胞有较大杀伤力。口服吸收快，可透过血－脑屏障，服药后半小时，脑脊液中药浓度为血浆中药浓度的15%～30%，从尿中排泄。服药后以肝、肾、胃、肺、肠中分布浓度较高。用于恶性黑色素瘤、淋巴肉瘤、肺癌、脑瘤等，也可用于脑、肝和骨转移性癌症患者。与氟尿嘧啶合用对肠癌、肝癌、胃癌更为有效。

【剂型用法】：

胶囊剂：10mg／粒、50mg／粒、100mg／粒。口服：①单用方案：每次150～200mg／m²，每6～8周重复1次；或每次100mg／m²，每月1次，2个月为1疗程。②合并用药方案：第1日每次75～150mg／m²，与氟尿嘧啶500mg／d，静脉注射，连用5d；长春新碱1～1．5mg／次，静脉注射，用于第1日。以上3药每间隔4～6周重复给药1次，2次为1疗程。

【不良反应】：

迟发性骨髓抑制，服药3～6周内发生血小板减少，而白细胞减少多发生于服药后5～6周内。一般持续6～10周，停药后可逐渐恢复正常。常有恶心、呕吐、食欲下降、空腹或先服镇静止吐药可减轻胃肠反应。

【注意事项】：

本品中等毒性剂量为225mg／m²，相当于BCNU250mg／m²，又相当于CCNU130mg／m²。有肝、肾功能损害者慎用或减少用量。本品储存需密封、遮光、防潮、10℃以下保存。在运送时需装在冰盒内。用药期间需严格检查血常规。