三甲曲沙
书籍：肿瘤科药物手册
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第83页（708字）
【别名】：三甲氧苯氨喹唑啉
【制剂规格】：
注射剂：10mg，25mg，50mg。
【药理作用】：
本品为新合成的抗叶酸代谢药物，为非经典性DHFR抑制剂。它一方面具有与氨甲蝶呤相似的一般特性，另一方面亦具有其自身的特点，即绝大多数哺乳动物细胞能经与叶酸转运系统无关的过程积极摄取本品入胞，并且在细胞内亦不会进行多谷氨酰化，因而可克服由于肿瘤细胞还原叶酸转运系统功能障碍和(或)叶酰多谷氨酸合成酶(FPGS)变异或水平低下所造成的耐药性，使一些对氨甲蝶呤有耐药性的细胞对本药仍敏感。
本品口服生物利用度为40%～60%，组织中浓度以口、肝、肾、肠为多，T1／2为1．5～4．0h。去甲基代谢物仍有一定作用，粪排泄5%～8%。<适应证>=治疗白血病和各种实体瘤，如非小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌等。本品单剂治疗非小细胞肺癌的疗效尤其突出，对头颈部癌和乳腺癌有效。本品还可用作治疗免疫缺陷(包括艾滋病)病人的卡氏肺囊虫肺炎的二线药物。
【用法、用量】：
用本品葡糖醛酸盐，静脉注射给药。治疗恶性肿瘤的剂量一般为8～12mg／(m2·d)，连用5d，或125～150mg／(m2·14d)。通常合用叶酸救援疗法，对卡氏肺囊虫肺炎可在联合应用叶酸救援情况下给予30mg／(m2·d)，连续21d。
【不良反应】：
主要为骨髓抑制，其他参见氨甲蝶呤。