卡铂

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第190页（1082字）

【别名】：碳铂，伯尔定

【制剂规格】：

粉针剂：50mg，100mg，150mg。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性药物，属第二代铂类化合物，是二价铂的配价复合体，具有顺铂同样的生化特性，主要引起DNA链间交叉联结而影响其合成，以抑制肿瘤细胞。与顺铂相比，本品具有抗瘤活性较强、毒性较低的特点。应用本品后在细胞中出现DNA交联比顺铂慢，且与顺铂有交叉耐药性。

本品的蛋白结合率很低且不可逆(约30%，多在6～24h后才结合)，缓慢排出体外。T_1／2α为1．1～2h，T_1／2β为2．6～5．9h。本品主要由肾脏排泄，肌酐清除率≥60ml／min者在12～16h内排出本品剂量的70%。大部分在24h内以原形排出，仅3%～5%在24～96h内排泄。与顺铂不同的是，本品无肾小管分泌，这也许是其肾毒性较低的原因。肌酐清除率＜60ml／min者，肾脏和整体清除率随肌酐清除率的下降而下降。<适应证>=用于治疗卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、睾丸癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、小儿脑瘤等。

【用法、用量】：

静脉滴注：临用前用5%葡萄糖注射液制成10mg／ml的浓度，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中，每次0．3～0．4g／m²，1次／4周，2～4周期为1个疗程。第1次用药后的剂量根据白细胞、血小板计数调节：①当中性粒细胞＞2×10⁹／L，血小板＞100×10⁹／L时，给予前次剂量的125%；②当中性粒细胞在(0．5～2)×10⁹／L、血小板在(50～100)×10⁹／L时，按前次剂量给予；③当中性粒细胞＜0．5×10⁹／L、血小板＜50×10⁹／L时，给予前次剂量的75%。

【药物相互作用】：

本品与其他有骨髓抑制的药物合用时必须仔细评估，特别注意药物的剂量和给药时间，以尽可能减少骨髓抑制的累积作用。

【不良反应】：

常见骨髓抑制、注射部位疼痛，偶见变态反应、黏膜炎或口炎、周围神经毒性、耳毒性、视物模糊、恶心、呕吐、便秘或腹泻、食欲减退等。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女及对含铂化合物有过敏史者禁用。患水痘、患带状疱疹、感染、肾功能减退、老年、出血性肿瘤及严重骨髓抑制病人应慎用。