托烷司琼

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第283页（1176字）

【别名】：欧必亭

【制剂规格】：

胶囊剂：5mg。

【药理作用】：

本品是目前惟一与5－HT主环结构完全相同的5－HT₃受体拮抗剂，对其他的受体仅有非常轻微的作用(α₁－、α₂－、β₁－肾上腺素能受体，蕈毒碱和尼古丁胆碱能受体，H₁－和H₂－受体，D₂－受体)。本品除对5－HT₃受体有强的亲和力外，对5－HT₄受体也有轻度的亲和力。

口服本品后，吸收既快又完全(吸收率超过95%)，平均的半量吸收时间为20min，3h内血浆药物浓度达到高峰。高剂量的代谢饱和度显示本品的生物利用度依赖于药物的剂量：当剂量＞15mg时，生物利用度为60%，如同时进食则生物利用度达75%～80%；当剂量≥45mg时，生物利用度为100%。本品首先由肝脏通过细胞色素P₄₅₀的2D6多态酶(异哇胍／金雀花碱多态酶)代谢，代谢产物没有药理活性。本品的蛋白结合率为59%～71%，从其结合位点显示，它不可能与其他的药物发生反应。本品主要以无活性的代谢产物(葡萄糖苷酸、硫酸盐)从尿(70%)和粪便(15%)中排出。

与其他的5－HT₃受体拮抗剂(如昂丹司琼)比较，在老年人中昂丹司琼的清除减慢，而本品的老年药代动力学与年轻人相同。本品在儿童中的药代动力学与成人没有明显的区别。肝炎及脂肪肝病人，本品的代谢清除率与快代谢者之间并没有差别。对肝硬化或中到重度肾功能衰竭的病人，本品的清除率仅降至50%左右。在推荐治疗剂量，这些病人的本品血浓度仍处于可耐受的程度。因此，对肝脏或肾功能损伤的病人，没有必要调整本品的治疗剂量。本品能通过乳汁分泌。<适应证>=用于预防细胞毒药物引起的恶心、呕吐。

【用法、用量】：

静脉给药：成人5mg／d，在治疗的第1～6天静脉给药。2岁以上儿童200μg／kg，最大剂量为5mg／d，最好静脉给药，疗程6d。口服：本品也可作为口服液给药，应至少于早餐前1h服用。

【药物相互作用】：

本品与地塞米松同时应用可提高抗呕吐疗效。某些细胞色素P₄₅₀酶诱导药，如利福平、苯巴比妥或保泰松，能加速本品的代谢，因此同用上述药物时，应加大本品的剂量。肝酶抑制剂(如西咪替丁)对本品的血药浓度没有任何作用。

【不良反应】：

有头晕，疲劳，便秘、腹痛、腹泻等胃肠功能紊乱，变态反应。

【注意事项】：

孕妇及对本品或其他5－HT₃受体拮抗剂过敏者禁用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。