安波那韦
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第204页(909字)
【别名】:安泼那韦
【制剂规格】:
胶囊:50mg,150mg;溶液剂:1.5%。
【药理作用】:
本品可抑制病毒编码的天冬氨酸蛋白酶,产生无功能病毒。本品特异性抗人免疫缺陷病毒,对其他几种如单纯疱疹病毒Ⅰ型或Ⅱ型和水痘带状疱疹病毒没有抑制作用。主要由胆汁排泄,T1/2约为9h。本品可抑制细胞色素P-450 CYP3A4和CYP2C19同工酶活性。
【适应症】:
人免疫缺陷病毒感染(艾滋病)。
【用法、用量】:
口服:胶囊,成人和体重超过50kg的青少年每次1.2g,每日2次;4~12岁儿童和体重不足50kg的青少年每次20mg/kg,每日2次,或者每次15mg/kg,每日3次,不宜超过2.4g/d;溶液剂,4~12岁儿童和体重低于50kg的青少年每次22.5mg/kg,每日2次或每次17mg/kg,每日3次,不宜超过2.8g/d。
【不良反应】:
主要有恶心、腹泻、呕吐、感觉异常(尤其是口腔/口周)、皮疹甚至Stevens-Johnson综合征、情绪异常(如沮丧抑郁)和味觉异常等。也可引起高血糖、溶血性贫血,脂肪代谢紊乱出现向心性肥胖、颈背部脂肪堆积(水牛背)、四肢消瘦、乳房增大和一般性的库欣样综合征症状。
【药物相互作用】:
本品与逆转录酶抑制剂齐多夫定、去羟肌苷等或蛋白酶抑制剂沙喹那韦等合用产生协同作用。可降低降血糖药、口服避孕药的作用。阿司咪唑、西沙必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑等可抑制本品代谢。本品可抑制华法林代谢,容易引起出血。
【注意事项】:
对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女、磺酰胺过敏者、血友病史、脂代谢疾病和心血管疾病、65岁以上老年患者慎用。本品的胶囊和口服溶液不具有生物等效性,因而不能直接互换使用,并且避免与高脂肪食物同服。