硫酸阿巴卡韦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第205页（718字）

【别名】：阿波卡韦

【制剂规格】：

片剂：0．3g；溶液剂：2%。

【药理作用】：

本品在体内被细胞激酶转化为活性代谢产物三磷酸阿巴卡韦，后者通过与脱氧三磷酸鸟苷竞争以及整合嵌入病毒DNA两种途径抑制人免疫缺陷病毒感染逆转录酶的活性，抑制使病毒DNA复制。抗人免疫缺陷病毒活性与齐多夫定相似。口服吸收不受食物影响，放射性免疫测定显示本品易分布于红细胞中，容易渗透到脑内和脑脊液中，体内主要通过乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢灭活，小部分以原形经尿排泄，T1／2约1．6h。

【适应症】：

人免疫缺陷病毒感染(艾滋病)。

【用法、用量】：

口服：成人，每次0．3g，每日2次；青少年，每次8mg／kg，每日2次，最高每次0．3g。

【不良反应】：

主要变态反应包括发热、不适、乏力、皮疹、淋巴结病、黏膜病(结缔组织炎和口腔溃疡)、流感样症状。常见头痛、睡眠紊乱、贪食或厌食、恶心、呕吐，腹泻、腹痛，也可乳酸中毒和严重脂肪变性肝肿大，罕见肝功能衰竭、肾功能衰竭、低血压甚至死亡。

【药物相互作用】：

本品宜与其他抗病毒药物联合应用，与齐多夫定、安波那韦(Amprenavir)等合用有协同作用，但有时乳酸中毒和严重脂肪变性肝肿大危险性也增大。

【注意事项】：

对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳妇女、肝病患者慎用。