盐酸丁丙诺啡

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第504页（832字）

【别名】：布诺啡、叔丁啡

【制剂规格】：

舌下含片：0．2mg；注射液：0．3mg(1ml)。

【药理作用】：

μ阿片受体部分激动剂，属阿片受体激动－拮抗药。与受体亲和力强，解离很慢，产生脊髓以上的镇痛，作用强于哌替啶，为吗啡的30倍，芬太尼的1／2。本药可以置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。各种给药途径吸收均良好，舌下用药后的生物利用度为50%，血浆蛋白结合率为96%。舌下用药后T_max约3h，吸收于5h内完成，15～45min起效。能透过血脑屏障和胎盘屏障，主要分布于肝、脑等组织。镇痛作用可持续6～8h，血药浓度与镇痛效果无明显相关性。静脉注射后T_1／2约为3h。68%以原形及少量代谢物从粪便排泄，27%以代谢物从肾排泄。

【适应症】：

术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛等中度至重度疼痛。也可用于阿片类成瘾脱毒后的维持治疗。

【用法、用量】：

舌下含服：每次0．2～0．8mg，每日3次。肌内注射或缓慢静脉注射：成人，每次0．3～0．6mg，需要时每6～8h重复1次。

【不良反应】：

常见嗜睡、恶心、呕吐、出汗、眩晕、口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。

【药物相互作用】：

与单胺氧化酶抑制剂有协同作用，与地西泮合用可引起呼吸抑制，与苯丙香豆素合用可引起紫癜。

【注意事项】：

有成瘾性，应严格按规定使用。过量时处理注意：监测呼吸和心脏功能，必要时开放气道及使用辅助呼吸设备，确保足够气体交换；用阿片拮抗药纳洛酮，若无效可静脉给予多沙普仑，并持续监测；静脉给药纠正低血压；其他支持治疗。