替罗非班

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第612页（952字）

【制剂规格】：

注射液：25mg(500ml)，12．5mg(50ml)。

【药理作用】：

本品通过阻止纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体结合，可逆地抑制血小板聚集。在动物模型静脉给予本品时，可导致抑制体内血小板的聚集和出血时间延长，有剂量依赖性。本品T_1／2约2h，大约剂量的65%经肾脏清除，25%由粪便排出。本品持续静脉滴注1h后，血浆浓度达稳定状态。血浆浓度与药物剂量成正相关。本品在体内很少代谢，大部分药物以原形从肾脏排泄或胆汁排泄(有肝肠循环)。

【适应症】：

适用于不稳定性心绞痛发生或无Q波心肌梗死的急性冠状动脉综合征的治疗，包括正在接受治疗或经皮穿刺冠状动脉成形术的患者。

【用法、用量】：

本品须静脉滴注，临用前稀释至500μg／ml。本品不应单独使用，须与肝素同时应用。一般开始剂量为4μg／(kg·min)，然后以1μg／(kg·min)连续滴注30min。本品和肝素可通过同一导管输注。在血管造影时须一直滴注并持续到血管成形术后12～24h。

【不良反应】：

常见有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，实验室指标如血红蛋白、血细胞比容、血小板数目减少、尿粪隐血发生率增加。其他还有骨盆痛、心动过缓等。

【药物相互作用】：

本品与肝素合用时，可使出血时间更加延长。与噻氯匹啶合用时，出血时间并不比单用替罗非班更加延长，但与阿司匹林合用时，可使出血时间比单用替罗非班更加延长。

【注意事项】：

对本品过敏者，有活动性出血、血小板减少症及出血史者，有颅内出血，颅内肿瘤，动、静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史的患者禁用。用本品前1个月内有脑卒中史或有任何出血性脑卒中发作者及行主要器官手术者或有严重外伤需手术治疗者，有分割性支脉瘤史、严重高血压以及同时用其他静脉用糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻滞剂的患者禁用。