盐酸纳洛酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第754页（985字）

【制剂规格】：

注射液：0．4mg(1ml)；片剂：0．4mg。

【药理作用】：

本品为阿片受体特异性拮抗剂，对4种阿片受体亚型(μ－受体、δ－受体、κ－受体、σ－受体)均有拮抗作用。本身无明显药理作用，注射较大剂量(12mg)，除使血压升高外，不产生任何症状。对吗啡中毒者，小剂量(0．4～0．8mg)肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3miin就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。此外，本品有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用，可增强心肌收缩力，升高动脉压，改善血供。对动物乙醇中毒有促醒作用。口服经胃肠吸收，但首过效应明显。静脉注射和气管内给药1～3min，肌内注射或皮下注射5～10min产生效果，易透过血脑屏障，易透过血脑屏障，主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，T_1／2为60～90min。

【适应症】：

阿片类药物急性中毒。吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制、催醒。也用于急性乙醇中毒、对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。

【用法、用量】：

肌内或静脉注射：成人，每次0．4～0．8mg，儿童酌减，根据病情可重复给药；重度乙醇中毒，每次0．8～1．2mg，1h后重复给药0．4～0．8mg。片剂含服：每次0．4～0．8mg。

【不良反应】：

有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。

【药物相互作用】：

本品可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物T_1／2。本品可促进乙醇从胃肠道吸收，口服本品后不得口服含药物及乙醇饮料等。

【注意事项】：

孕妇和哺乳期妇女慎用。心功能障碍和高血压患者慎用。应用本品拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。一旦本品作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制，需注意维持药效。