胰岛素

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第315页（1827字）

【别名】：

普通胰岛素，正规胰岛素

【释文】：

注射剂：400U／10ml，800U／10ml；注射用胰岛素：50U，100U，400U。

【药理作用】：

本品为短效胰岛素制剂。胰岛素能促进合成代谢，抑制分解代谢，降低血糖。可增加葡萄糖的利用，增加葡萄糖由细胞外液通过细胞膜进入肌肉和脂肪细胞内的转运。通过增加葡萄糖激酶和己糖激酶的活性而促进葡萄糖磷酸化，促进葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化。通过促进糖原合成和贮存，抑制糖原异生、脂肪分解，抑制甘油、乳酸及氨基酸转化为葡萄糖，使血糖降低。尚能促进脂肪合成，并能抑制脂肪酸和氨基酸转变为酮体。促进mRNA合成，增加蛋白质和肽的合成，抑制蛋白质分解。与葡萄糖同用时，可促使K⁺从细胞外液进入组织细胞内。其作用机制为本品与胰岛素受体结合后改变了酶的活性，从而改变细胞膜的通透性，可促进葡萄糖、氨基酸、K⁺等进入细胞内而发挥降血糖作用。本品口服无效。皮下注射迅速吸收，于30～60分钟后开始发挥作用，2～4小时血药浓度达峰值，持续时间为4～6小时。静注后立即起效，约30分钟达高峰，持续时间为1小时。吸收后在体内被迅速分解，主要在肝、肾及肌肉组织中被胰岛素酶分解而灭活。静注受酶的分解较皮下注射或肌注更快，故作用消失更速。血浆蛋白结合率为1%～10%。半衰期皮下注射约4小时，肌注约2小时，静注约20分钟。代谢物少量从尿中排出。按胰岛素的纯度，分为：①普通胰岛素，含有胰岛素原(proinsulin)等大分子杂质，注后易产生抗体、过敏、局部脂肪萎缩等，因不良反应多，已渐趋淘汰中。②单峰胰岛素(single peak insulin)，系由猪胰岛素经层析法纯化制得，含胰岛素99%以及微量类胰岛素物质和其他大分子物质。③单组分胰岛素(monocomponent insulin，MC)，系进一步纯化而得，也称纯胰岛素，含99%纯胰岛素及微量大分子物质。④人胰岛素(human insulin)，由重组DNA工程技术制得，含99%高纯度胰岛素，含胰岛素原极微量，与人体产生的胰岛素结构相同。

【主要用途和用法】：

主要用于糖尿病，特别是1型糖尿病，重型、消瘦型营养不良者，轻、中型经饮食控制和口服降血糖药治疗无效者；还用于合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)的病人，以及合并重度感染、消耗性疾病(如结核病)、糖尿病性视网膜病变、神经病变、肾病、妊娠和大手术的各型糖尿病病人。胰岛素与葡萄糖和氯化钾合用，用于防治心肌梗死等心肌病变时的心律失常。大剂量休克疗法用以治疗精神分裂症。皮下注射：由小量开始，一般4～12U，qid，以后用量按病情和血糖水平而定。轻症一日量在20U以下，中型在20～40U，重型在40U以上，分3～4次用，餐前20～30分钟注射。静滴：用于糖尿病酮症酸血症，每次4～15U，24小时内可用至100U；或小剂量静滴，5～10U／h，能使血糖稳步下降，用量亦可根据血糖值而定。

【不良反应及注意事项】：

主要为低血糖反应，出现头晕、出汗、心悸、焦虑、饥饿、软弱，尔后出现瞳孔散大、共济失调，严重时出现震颤、惊厥、昏迷甚至死亡。注射局部可有皮肤发红、皮下结节及皮下脂肪萎缩等。少数病人可发生变态反应，如注射部位出现硬结和红斑、荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克等。极少数病人可产生对胰岛素耐受性，每日需要量高至200U。低血糖病人禁用。在用药过程中应经常注意低血糖反应。如发生全身性过敏反应仍必须胰岛素治疗时，可采用脱敏疗法。局部产生反应时，可更换注射部位或采用高纯度胰岛素。对胰岛素过敏或产生耐受性者、脂肪代谢障碍者，可选用高纯度胰岛素或人胰岛素。胰岛素与口服降血糖药合用，有协同作用，与口服抗凝血药、水杨酸盐、保泰松、磺胺类药和甲氨蝶呤等合用，降血糖作用增强。与蛋白质同化激素合用，能减低葡萄糖的耐受量，增强胰岛素的作用。普萘洛尔与胰岛素同用时，应注意调整剂量，防止发生低血糖。乙醇有降血糖作用，如大量饮酒后用胰岛素，易导致低血糖昏迷或不可逆性脑损害。糖皮质激素、甲状腺素、肾上腺素、利尿酸、呋喃苯胺酸、苯妥英钠等可使胰岛素的降血糖作用减弱。