亚胺培南－西司他丁
出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第354页（1245字）
【别名】：
亚胺培南－西拉司丁，亚胺硫霉素－西拉司丁，泰能，泰宁，伊美配能－西拉司丁；Imipenem-cilastatin，Tienam，Primaxin
【释文】：
注射剂：0．25g，0．5g，1g(含亚胺培南0．5g，西司他丁0．5g)。
【药理作用】：
亚胺培南为新型β－内酰胺类抗生素，既有极强的广谱抗菌活性，又有β－内酰胺酶抑制作用。本品兼有第一、三代头孢菌素的作用特点，对革兰阳性菌、阴性杆菌，包括耐药阴性杆菌有极强的抗菌活性，极易对β－内酰胺类抗生素产生耐药性的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等对本品也高度敏感。本品的抗菌谱几乎包括了临床上所有的致病菌。西司他丁虽无抗菌活性，但在体内可抑制肾细胞分泌的脱氢肽酶，使亚胺培南免受水解破坏。本品有较好的耐酶性能，与其他β－内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。口服不吸收。静注0．25g、0．5g或1g(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药浓度达峰值。体内分布以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔及肺等部位最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中也较多，并有一定量进入脑脊液中。t1／2约为1小时。在尿中的原形药物可达70%。西司他丁并阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
【主要用途和用法】：
本品用于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。静滴或肌注，用量以亚胺培南计，根据病情，0．25～1g，q6h～q12h。对中度感染一般可按1g，q12h给予。每0．5g用100ml溶剂，配制成5mg／ml液体，缓缓滴入。肌注用1%利多卡因注射液为溶剂，以减轻疼痛。对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为31～70ml／min的病人，0．5g，q6h～q8h，最高剂量1．5～2g／d；21～30ml／min者，0．5g，q8h～q12h，最高剂量1～1．5g／d；＜20ml／min者，0．25～0．5g，q12h，最高剂量0．5～1g／d。
【不良反应及注意事项】：
不良反应少见，但可引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎，恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，偶引起假膜性肠炎。血液学改变有嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少或增多、血红蛋白减少及抗人球蛋白(Coomb’s)试验假阳性。血肌酐、尿素氮、肝酶、胆红素升高。儿童用药时常有红色尿，系药物引起，并非血尿。神经系统症状如肌痉挛、精神障碍等；过敏反应如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药物热等。过敏体质者、β－内酰胺类抗生素过敏者慎用。对本品中的任何成分过敏者禁用。