苯丁酸氮芥
出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第412页（1041字）
【别名】：
苯丁酰氮芥，流克伦，留可然，瘤可宁，氯氨布布西，氯氨布西，氯胺布西；CB1348
【释文】：
片剂：1mg，2mg；纸型片剂：2mg。
【药理作用】：
本品为烷化剂，是细胞周期非特异性抗肿瘤药及免疫抑制剂。主要作用于M期及G1期细胞。与DNA发生交叉联结，通过形成不稳定的亚乙基亚胺而产生细胞毒作用，作用出现较慢，其免疫抑制诱导时间明显长于环磷酰胺。但较少引起严重的骨髓抑制。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞，抑制抗体的合成；较大剂量可致各类白细胞减少，造成严重的骨髓抑制。口服后吸收完全，达峰时间为40～70分钟，生物利用度大于70%。本药不能通过血脑屏障。半衰期为1．5小时，在体内代谢完全，代谢物苯乙酸氮芥仍有一定的抗癌作用。主要由肾排泄，总量的50%在24小时内随尿液排出。
【主要用途和用法】：
主要用途：①肿瘤化疗：主要用于慢性淋巴细胞白血病，也适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症、卵巢癌等。②免疫抑制：切特综合征、红斑狼疮、Wegener’s肉芽肿、类风湿性关节炎并发脉管炎、皮质激素依赖性肾病综合征及硬皮病等。用法：①成人肿瘤治疗：0．1～0．2mg／(kg·d)(6～10mg或4～8mg／m2)，每日1次或分3～4次口服，连用3～6周，一个疗程总量可达300～500mg。②免疫抑制：成人，3～6mg／d，早饭前1小时或晚饭后2小时服用，连服数周，待出现疗效后或发现有骨髓抑制时减量，总量一般为300～500mg；儿童，口服，常用剂量为0．1～0．2mg／(kg·d)。
【不良反应及注意事项】：
①血液系统：骨髓抑制，主要为淋巴细胞减少，对粒细胞和血小板的抑制较轻，如及时停药，骨髓抑制一般可恢复，但也报道有严重不可逆性骨髓抑制。②消化系统：反应较轻，较大剂量可产生恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡。肝损伤及黄疸少见。③神经系统：报道有震颤、肌张力增加、神志不清、易激动、共济失调等，一般停药后可以逐渐恢复。④其他：少见肺纤维化、药源性发热、皮肤过敏、皮疹、膀胱炎。长期用药可引起精子缺乏或持久不育、间质性肺炎。⑤孕妇(尤其是妊娠初期3个月)及对本药过敏者禁用。有骨髓抑制、痛风或有泌尿道结石史者、感染病人慎用。