硫唑嘌呤
书籍:临床用药速查手册
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第457页(731字)
【别名】:
依木兰,硫唑呤,咪唑硫嘌呤,义美仁
【释文】:
片剂:25mg,50mg,100mg。
【药理作用】:
本品在体内分解为巯嘌呤而起作用,作为次黄嘌呤核酸的拮抗剂,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞增殖,阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,发挥免疫抑制作用。
【主要用途和用法】:
主要用于器官移植时抑制排斥反应,通常与糖皮质激素合用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG)。还可用于各种自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、原发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等,对上述疾病一般不作为首选药物,通常在单用皮质激素无效时使用。口服,1~4mg/(kg·d),一般100mg/d,可连用数月。用于器官移植:2~5mg/(kg·d),维持量0.5~3mg/(kg·d)。
【不良反应及注意事项】:
①一般副作用有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、黏膜溃疡、皮疹、脱发、急性胰腺炎和关节痛等,少数病人出现胆汁淤积性黄疸、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。停药后多可恢复。偶见肾损害,并可致畸胎。与肾上腺皮质激素合用时,易患带状疱疹、单纯疱疹、水痘等病毒感染。②剂量大或用药时间长时可发生严重的骨髓抑制,导致粒细胞显着减少和血细胞减少。③肝肾功能不全者应减量,以免积蓄中毒。④用药期间应定期复查血象、肝肾功能。长期用药有增加肿瘤发生的倾向,应注意。