注射用头孢唑肟钠

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第20页（3390字）

【别名】：注射用益保世灵

【性状】 本品是白色或淡黄色结晶性粉末，无味或仅有极轻微的异臭，极易溶于水，难溶于甲醇，几乎不溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚、氯仿、n－丙醇或异丙醇中。

【药理作用】 抗菌谱广及G⁺和G细菌。除了特别对G⁺球菌中的肺炎球菌、链球菌属(肠球菌除外)，G^－杆菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌等有很强的抗菌力外，对很多头孢菌素族抗生素有耐药性的柠檬酸细菌属、肠细菌属、沙雷氏菌属和包括类杆菌属在内的厌氧菌，也有明显的抗菌力。其作用性质是杀菌作用。

对各种细菌产生的β－内酰胺酶稳定，因此它对各种能产生β－内酰胺酶的细菌也显示很强的抗菌力。

【作用机制】 本品对细菌的抗菌作用机制，在于阻止细菌细胞壁的合成。对青霉素结合蛋白(PBP)的IB具有极强的亲和性，其次是IA和3，另外，对G^－菌外膜的通过性亦良好。

【体内过程】

1．血清中浓度：正常成人静注0．5g或1g，5分钟后其血中浓度分别为58．9，114．8μg／ml。6小时后分别为1．0，2．1μg／ml。血清中浓度半衰期为1．21小时(0．5g静注)及1．29小时(1g静注)。

此外分别以1g和2g做静脉点滴，点滴时间为1小时和2小时，滴完后立刻测定血清药物浓度，其峰值分别为57．9μg／ml(1g，1小时)、34．6μg／ml(1g，2小时)、123．7μg／ml(2g，1小时)和79．3μg／ml(2g，2小时)。肾功能正常的小儿静注20，30mg／kg，15分钟后血清浓度分别为61．1，95．9μg／ml。6小时后为3．3，1．9μg／ml。半衰期分别为1．40小时(20mg／kg)、1．06小时(30mg／kg)。此外在有肾功能损害时，依其肾功能衰减程度，血清中浓度之半衰期会延长，血清中药物可持续保持高浓度。

2．组织中渗透：病人痰液、胸水、胆汁、脊髓液，及扁桃体、胆囊、子宫、前列腺等组织内之渗透良好。

3．代谢：尿液中没发现具抗菌性之中间代谢产物。

4．排泄：主要由肾脏排泄，正常成人静注后6小时内，尿中排泄率为80%～90%。静脉注射1g后，尿中浓度分别为2．660μg／ml(0～2小时)，1．175μg／ml(2～4小时)。此外，肾功能正常小儿，静注30mg／kg后，6小时内尿排泄率可达77．5%，尿中浓度分别为4．38μg／m1(0～2小时)和1．154μg／ml(2～4小时)。

【适应证】 适用于对头孢唑肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠细菌属、柠檬酸细菌属、消化球菌属、消化链球菌属、类杆菌属所引起的感染。包括：①败血症、感染性心内膜炎。②创伤、烧伤、烫伤的继发感染。③支气管炎、支气管扩张感染、慢性呼吸道疾患的继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸。④腹膜炎。⑤肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎。⑥附件炎、宫腔感染、子宫全剔盆腔炎。⑦脑脊髓膜炎。

【禁忌证】 对本品有休克史者禁用；对青霉素及头孢菌素类有过敏史者慎用。

【用法与用量】 成人用量通常为每日0．5～2g(效价)，小儿每日每公斤体重用量为40～80mg(效价)，分2～4次注射。但是根据年龄、症状可适量增减，对顽固性重症感染，成人每日用量可增到4g(效价)，小儿每日用量可达120mg(效价)／kg。静注时可用注射用水、生理盐水、50%葡萄糖等溶解药物，缓慢注射。亦可加在10%葡萄糖、电解质溶液或氨基酸中静脉点滴(30分钟至2小时)。

【不良反应】

1．休克：偶有休克发生，要进行严密观察。当有不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时要立即停止用药。

2．过敏症：当有皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿、麻木等症状时要停止用药，进行必要的处理。

3．血液：时有粒细胞减少、嗜酸性细胞增多，偶有红细胞减少、溶血性贫血、血小板减少等，故当发现上述异常时，要停止用药。

4．肝脏：时有SG()T，SGPT，碱性磷酸酶(ALP)及胆红质升高，黄疸偶见。

5．肾脏：时有BUN上升、肌酐值升高、尿少、蛋白尿等肾功能异常。故对尿的改变要充分观察，当发现上述情况及血尿时，要停止用药，并进行适当的处理。

6．消化道：偶见有血便之伪膜性大肠炎等重症大肠炎。当出现腹痛、频繁腹泻时要立即停止用药，并进行适当处理。另外，时有腹泻，偶见恶心、呕吐等。

7．呼吸道：偶见伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性细胞增多等间质性肺炎症状。当有上述症状出现时，要停止用药，并给予肾上腺皮质激素进行适当处理。

8．菌群失调：偶见口内炎、念珠菌症。

9．维生素缺乏症：偶见维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)和维生素B族缺乏症(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎)等。

10．其它：偶见头痛。

【注意事项】 为预测休克等过敏反应的发生，要详细询问已往对药物的过敏史。

1．有下列情况之病人要慎重用药：①本人或父母、兄弟中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者。②有高度肾损害的病人，因本品可持续在血中保持高的浓度，故应视肾功能损害的程度，对用药量做适当减少，并将用药间隔延长。③对不能很好进食，或非经口摄取营养、高龄、恶液质等病人，因为有出现维生素K缺乏的情况，要进行严密的临床观察。

2．孕妇的用药：关于妊娠中用药的安全性，尚不清楚。所以在孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。

3．新生儿、早产儿用药：对新生儿、早产儿用药的安全性尚不清楚。

4．对临床检验值的影响：除尿糖试纸检验法外，在用Benedict试药、Fehling试药及Clinitest试药检查糖尿时，有呈现假阳性现象，应引起注意。另外，可出现直接血清抗球蛋白试验阳性，也要注意。

5．应用时注意事项：①一次大量静脉注射时，可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要尽量减慢注射速度，以预防其发生。②溶解后要迅速使用，为防止发生沉淀，室温下不宜超过7小时，冰箱内不宜超过48小时，沉淀物系本品的游离酸。另外，药物溶解后经过一定时间可略微变黄，但不影响使用。

【规格与包装】 0．5g／支，1．0g／支(效价)，10支／盒。

【贮藏与效期】 密封、室温保存。有效期2年。

【批准文号】 (1989)卫药准字J－04号。