二脱氧胸苷片
出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第60页(1237字)
【别名】:维得新生,双脱氧胸苷
【药理作用】 本品为艾滋病病毒(HIV)复制抑制剂,为美国第2个被批准用来治疗HIV感染的药物,且为齐多夫定(叠氮胸苷,AZT)的替代药。本品通过细胞酶转化成有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP),干扰逆转录酶而阻止病毒的复制,其作用机理与齐多夫定相似。本品临床使用能使病人改善的CD4细胞数增多,能延长其生存时间和减少机会致病菌感染发生率,所以被作为HIV感染的首选治疗药物。除非有禁忌证,本品对耐齐多夫定的HIV变异种可能有效,与齐多夫定等药物可以合用。
【适应证】 本品适用于成年或6个月以上儿童较严重HIV感染症,或对齐多夫定不能耐受及治疗期间有明显的临床或免疫学上恶化的艾滋病病人。
【禁忌证】 有胰腺炎或酒精中毒病史者忌用。
【用法与用量】 体重在50~70kg者推荐剂量为:片剂,每12小时用200mg;缓冲粉末剂,每12小时服250mg。两者剂量差异的解释是,片剂的生物利用度比用缓冲粉末剂配出溶液高20%~25%。对体重在50kg以下的儿童、74kg以上的成年病人,其推荐剂量可按每日200mg/m2酌情增减。
【不良反应】 约9%的治疗病人在推荐剂量或低于推荐剂量时发生胰腺炎;约43%的病人在用正常或低于推荐剂量情况下出现外周神经痛,其中有神经毒性药物治疗史的病人发生率较高,表现为麻刺感、灼热感、疼痛或手脚麻木等。已报道有4名儿童用高于现行推荐剂量而出现视网膜失色素症。此外,约1/3病人有头痛和腹泻;20%~30%病人出现恶心、呕吐、腹痛、失眠、药疹、瘙痒等;10%~20%病人可呈现忧郁、腹痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝药酶升高。
【注意事项】 ①使用本品期间应避免与已知对胰脏有毒性的药物(如静注喷他脒)合用。②应空腹给药,除饮水外,服药前1小时或服药后2小时不要进饮食。③服用本品2小时内,不能联用四环素、氟喹诺酮或能与本品添加剂铝、镁络合的其它药物。在服本品前2小时内避免用酮康唑,以免产生相互作用。④本品不能与水果汁或其它含酸的液体相混合,液体必须搅拌2~3分钟,直到缓冲粉末剂完全溶解后应立即饮下全部药液;片剂必须充分咀嚼,手工碾碎或分散在水中服用。⑤苯丙酮酸尿症者慎用。
【规格与包装】 片剂:25mg/片、50mg/片、100mg/片、150mg/片,100片/瓶。
【贮藏】 凉暗干燥处遮光保存。
【厂家】 美国B-Myers Squibb。