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哌拉西林钠

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第185页(1447字)

【制剂规格】 粉针剂:0.5g,1.0g,2.0g。

【药理作用】 本品为广谱青霉素,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、淋球菌(不产β-内酰胺酶株)等皆有较好的抗菌作用,不产β-内酰胺酶的沙门菌和志贺菌属也对本品敏感。除耐青霉素金黄色葡萄球菌外,本品对革兰阳性菌也有较好作用。对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相仿。脆弱类杆菌对本品也比较敏感。肌内注射2g,0.5h后血药达峰值,为36mg/L。体内分布较广,在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄。

【适应证】 本品主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性菌所致的败血症、呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等。也用于治疗肠球菌和类杆菌所致败血症、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦适用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

【用法、用量】 本品可供肌内注射、静脉滴注和静脉推注。肌内注射:轻度感染包括尿路感染患者可以肌内注射给药,每克药物用生理盐水或注射用水3ml稀释。用量:成人每天4~6g,儿童80~100mg/(kg·d),分3~4次注射。单纯性淋病单次肌内注射2g即可。注射前30min口服丙磺舒1g。静脉滴注:可用生理盐水、5%葡萄糖盐水或5%葡萄糖注射液100~200ml稀释,浓度以2%为宜,在0.5~1h滴注完毕。用量:成人轻度、中度感染者4~12g/d,严重感染者则需 12~16g/d,儿童为100~300mg/(kg·d),分 3 ~ 4 次给药。静脉推注:每克药品至少溶于5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液中,于3~5min内缓慢注入。剂量同静脉滴注,每天量分4~6次给予。预防手术感染:术前0.5~1h静脉给药2g,术后2g;必要时术中再给2g,术后每6h给药2g,至24h止。

【药物相互作用】 ①与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用可使出血危险增加。②与溶栓剂合用时可发生严重出血。③非类固醇抗炎止痛药与哌拉西林合用将增加出血危险性。

【不良反应】 本品临床不良反应少。偶见皮疹、皮肤瘙痒、腹泻、恶心、呕吐等,少数患者发生药物热。罕见伪膜性肠炎,个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。大剂量哌拉西林的应用,尤其在尿毒症患者,可出现青霉素脑病,但极少见。

【注意事项】 ①有青霉素过敏史者应慎用或避免使用,使用前作青霉素皮试。②哺乳期妇女慎用。③对诊断的干扰:应用哌拉西林治疗期间直接抗球蛋白试验(Coombs试验)可呈阳性,也可出现血尿素氮和血清肌酐升高。高钠血症、低钾血症患者血清转氨酶和血清乳酸脱氢酶升高,血清胆红素增多。④患者有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用;肾功能减退患者应用时应适当减量。⑤在肾功能减退患者应用本品前或应用期中要测定凝血时间,因凝血试验可能出现异常。一旦发生出血,应即停用。⑥治疗期间应定期检查血清钾。发生伪膜性肠炎者应进行粪便检查、难辨梭状芽孢杆菌培养以及此菌细胞毒素分析。有肝、肾功能不全者,应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。

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