头孢孟多酯钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第205页(1287字)
【制剂规格】 粉针剂:0.5g,1g,2g。
【药理作用】 本品为注射用第二代头孢菌素,对革兰阳性菌具较强抗菌作用,对不产酶金黄色葡萄球菌、产酶金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等均具良好抗菌活性,对流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门菌属、志贺杆菌属等革兰阴性菌的抗菌作用明显优于第一代头孢菌素,对厌氧球菌和梭状芽孢杆菌等亦具较好抗菌作用。阴沟杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌、肠球菌属及脆弱类杆菌均对本品耐药。肌内注射头孢孟多1g的血药峰浓度于1h后到达,为21.2mg/L。静脉推注和静脉滴注1g后的即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L。本品血清半衰期为0.53~0.9h,较头孢呋辛为短。本品迅速分布至各组织体液中,腹水、心包液和关节腔液中为5.5~25mg/L。当脑膜有炎症时,本品可有一定量透过血—脑屏障。本品给药量的60%~90%于24h内以原形自尿中排出,肾功能中度和重度减退时,血清半衰期延长。头孢孟多的血浆蛋白结合率为78%。
【适应证】 本品主要用于肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括产酶菌)、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌等敏感菌所致的各种感染。以本品治疗上述敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、腹膜炎和盆腔炎等感染,有效率较高。
【用法、用量】 成人每天2~8g,分3~4次肌内注射或静脉滴注,严重感染患者每天剂量可增加至12g。儿童50~150mg/(kg·d),分4次给予,用法同成人。
【药物相互作用】 ①头孢孟多与庆大霉素或阿米卡星的合用对某些革兰阴性杆菌在体外可出现协同现象。②本品与含有钙和镁的溶液(包括林格液或乳酸林格液)有配伍禁忌,两者不能混合在同一容器中。③头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用,将干扰凝血功能和增加出血危险。④与氨基糖苷类、多黏菌素、呋塞米、利他尼酸联合有增加肾毒性的可能。⑤同时口服丙磺舒可提高血药峰浓度和延长血浆消除半衰期。
【不良反应】 有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎。变态反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs试验阳性等,药物热偶见。血清谷丙转氨酶可有暂时性升高,也有个别患者出现肾功能异常。少数患者应用大剂量本品时可出现凝血功能障碍所致的出血倾向。
【注意事项】 ①青霉素过敏或过敏体质者慎用,对头孢菌素类过敏者禁用本品。②应用头孢孟多期间饮酒或服用含乙醇(酒精)制剂可出现戒酒硫样反应。③乳汁中本品含量甚少,但哺乳期应用时应权衡利弊。④本品可干扰凝血功能,大剂量应用时可致出血倾向,因此在治疗前和治疗过程中应测出血时间。