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更昔洛韦

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第94页(853字)

【制剂规格】:

注射剂:0.5g。

【药理作用】:

系阿昔洛韦的衍生物,进入细胞后经细胞脱氧鸟苷激化酶转化为一磷酸、二磷酸、三磷酸衍生物,后者可与三磷酸脱氧鸟苷竞争与病毒DNA多聚酶的结合,因而抑制病毒的DNA合成。对巨细胞病毒、单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、EB病毒和水痘-带状疱疹病毒均有抑制作用。

【药动学】:

口服生物利用度低,故需静滴。体内分布广泛,肺和肝中药物浓度接近同时期血浓度,脑脊液浓度仅为血浓度的24%~67%。主要经肾脏排泄。T1/2为3.6h,肾功能不全者可延长至9h。

【适应症】:

可用于免疫缺陷者严重巨细胞包涵体病毒感染性疾病的治疗和预防,对单纯疱疹病毒、EB病毒和水痘-带状疱疹病毒亦有效。

【用法、用量】:

静滴:治疗,每次5mg/kg,每12h1次,1个疗程14~21d;维持,每次5mg/kg,每日1次,每周7次,或每次6mg/kg,每周5次;预防,剂量、用法同治疗,1个疗程7~14d。

【不良反应】:

常见中性粒细胞和血小板减少,可发生定向障碍、共济失调、昏迷、头痛、头晕等。亦有皮疹、发热、恶心、厌食、注射部位静脉炎。还可发生肝、肾功能损害,低血钾,低血糖。

【药物相互作用】:

丙磺舒会增加本品的血浓度。与齐多夫定同时给药可能引起中性粒细胞减少和贫血。与亚胺培南-西司他丁钠(泰能)同时使用可致全身癫癎发作。与具有骨髓抑制或肾毒性药物合用可增加药物毒性。

【注意事项】:

对阿昔洛韦和本品过敏者、中性粒细胞和血小板减少者忌用。肾功能不全者需调整剂量。不能与其他注射液混合使用。定期检查肝、肾功能。

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