多柔比星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第447页（1177字）

【制剂规格】：

注射剂：10mg，50mg。

【药理作用】：

为蒽环类抗生素，系一广谱抗肿瘤抗生素。具有抗有丝分裂作用和细胞毒作用。能直接嵌入DNA核碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成而起抗肿瘤作用，既抑制DNA的合成又抑制RNA的合成，为细胞周期非特异性药物，对细胞周期各阶段均有作用，尤其对S早期及M期最敏感。本品还可导致自由基的生成，能与金属离子结合，与细胞膜结合，而自由基的形成与心脏毒性有关。它对缺氧细胞也有作用。

【药动学】：

静注后血浆浓度迅速下降，呈三室模型，T_1／2分别为8～25min、1．5～10h、24～48h，并广泛分布于肝、脾、肾、肺和心脏中。主要在肝代谢，大部由胆汁排出，48h由尿中排出10%，4d内胆道排出40%，其中绝大部分以原形及阿霉素醇排出，T_1／2为43h。

【适应症】：

主要用于急性白血病、淋巴瘤、软组织和成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、Ewing肉瘤、肾母细胞瘤及神经母细胞瘤等。

【用法、用量】：

静注或静滴：每次20～30mg，每周1次，连用3周；或每日1次，连用2～3次，间隔3周可重复。累积总量，＞2岁，＜3000mg／m²；＜2岁，＜10mg／kg。一般10mg多柔比星用5ml注射用水或生理盐水溶解，配制后的药液通过通畅的静脉输液管经2～3min输入，以减少静脉血栓形成和因药物外渗引起的严重蜂窝织炎及组织发疱。

【不良反应】：

可见白细胞、血小板、红细胞减少等。可见恶心、呕吐、腹泻、口腔黏膜溃疡、胃炎等胃肠道反应。亦可有室上性心动过速、室性期外收缩及ST-T改变，重者可出现心肌炎而发生心力衰竭、不可逆性心脏损害等。心力衰竭与所用总剂量相关，可能在给药后数周才发生，迟发的心力衰竭最晚可在过量用药后6个月才发生，需仔细监护患者，万一发生心力衰竭体征，按常规方法治疗，辅酶Q₁₀、维生素E等由于可清除自由基，可降低心脏毒性。此外，尚有颊部溃疡、血栓性静脉炎、脱发、尿呈红色、发热、肝功能受损等。

【注意事项】：

无论是血液病或非血液病，用药者均应进行血象监测，有骨髓功能受抑制或颊部溃疡时不可再重复用药。建议常规做心电图监测，对心脏功能不良者用药必须谨慎。注射部位的针刺感或烧灼感表明少量药液外渗，应停止注射，另换一根静脉注射。需慎配此药，若不慎皮肤或眼睛接触药液，即用大量清水、肥皂水或碳酸氢钠液冲洗。不可与肝素混合，以免形成沉淀，亦不建议与其他药物或碱性溶液混合。