表柔比星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第449页（963字）

【制剂规格】：

注射剂：10mg，50mg。

【药理作用】：

为多柔比星的同分异构体。能直接嵌入DNA核碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制DNA和RNA的合成。可迅速透入细胞，进入细胞核，抑制核酸的合成和有丝分裂。有广谱的抗肿瘤作用，对多种移植性肿瘤均有效。与多柔比星相比，治疗指数高于多柔比星，而全身及心脏毒性较多柔比星低。

【药动学】：

体内代谢时与多柔比星相近。在体内代谢、排出均较多柔比星快，其消除呈三相型，主要经肝胆系统排泄，占40%～45%，48h尿中排出10%，4d内胆道排出40%，其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排出，对有肝转移和肝功能受损的患者，在血浆中的浓度维持时间较长。不能透过血脑屏障。尿中排出为注射剂量的7%～23%。T_1／2为30h。

【适应症】：

与多柔比星相同，对多种肿瘤有广谱抑制作用，且对胃癌、恶性黑色素瘤、结肠癌、卵巢癌也有抗肿瘤活性。

【用法、用量】：

静滴或静注：恶性淋巴瘤，每次50～75mg／m²，每3～4周1次；急性白血病，每日30mg／m²，每日1次，连续3d，最大累积总量＜0．55g／m²。

【不良反应】：

基本与多柔比星相同。可出现可逆性的脱发。偶有寒战、荨麻疹及变态反应等。

【药物相互作用】：

与环磷酰胺、氨甲蝶呤、顺铂等有协同作用。

【注意事项】：

基本与多柔比星相同，但毒性作用与不良反应较轻，尤其是心脏毒性。如有可能在治疗开始及治疗中应检查肝功能。静注临用前用注射用水或生理盐水溶解成2g／L溶液，缓慢注入通畅的较大静脉内，于3～5min中注毕，再用生理盐水冲洗静脉针后再拔出。静滴可加入5%葡萄糖溶液100～250ml或生理盐水中稀释后滴入，当浓度低于0．5g／L时应避光。与柔红霉素、多柔比星有交叉耐药性。溶解后避光4～10℃保存48h。其余参阅多柔比星。