去甲氧基柔红霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第451页（976字）

【制剂规格】：

胶囊剂：5mg，10mg，25mg；注射剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

是抗有丝分裂和细胞毒制剂。嵌入DNA，作用于拓扑异构酶Ⅱ，抑制核酸合成。蒽环结构4位的改变使本品有高亲脂性，与多柔比星和柔红霉素相比提高了细胞对药物的摄入，且具更高的活性及更高的治疗指数。其主要代谢产物去甲氧基柔红霉素醇在体内外实验中均具有抗肿瘤活性。

【药动学】：

口服后能被快速吸收，T_max为2～4h，并从体循环中清除，T_1／2为10～35h，静注也从体循环中清除，其T_1／2为11～25h。大部分药物经代谢生成活性代谢产物去甲氧基柔红霉素醇，而该代谢产物的清除更慢，口服与静注T_1／2分别为33～60h和41～69h。绝大部分药物是以该代谢物形式经胆汁和肾脏排出体外。

【适应症】：

用于急性淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤及实体癌等。

【用法、用量】：

静注或静滴：每次10mg／m²，每日1次，于10～15min内缓慢静注或静滴，连用3d。

【不良反应】：

常见白细胞减少。可能发生潜在的致命的充血性心力衰竭，过量用药引起的可于数月后出现；并可发生危及生命的急性心律失常及其他心肌病；出现这些反应时应采用洋地黄、利尿剂，限制钠的摄入及卧床休息。也可发生肝脏酶类及胆红素增高与高尿酸血症等。有恶心、呕吐、口腔黏膜炎、食管炎、腹泻等胃肠道反应。尚有发热、寒战、皮疹等。药液外漏可引起严重的局部组织坏死，注射部位刺痛、灼伤感，血栓性静脉炎，尿液红染等。还易引起严重的或有时甚至是致命的感染。

【注意事项】：

治疗时应监测患者血象，当出现严重出血、感染时需进行有效处理。治疗前及治疗中应进行心电图检查，严密监测心脏功能，以免引起心肌损伤。治疗中需检测血中尿酸浓度，以免引起高尿酸血症。开始治疗前应控制任何全身性感染。配制本品时应注意防护，如不慎与皮肤或眼睛接触，应即用大量清水冲洗；药液渗出，应用1%次氯酸钠液处理，然后用清水冲洗。