官桂 石脂

出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《对药的化学、药理与临床》第1188页(3527字)

【中医理论】

官桂与石脂本为“十九畏”中记述的配伍禁忌,但其配伍应用亦不乏其例,如《胎产心法》之胎产丸,《和剂局方》之熟干地黄丸、泽兰丸、伏肝散、白垩丹,《仙拈集》之胎产心丹,《景岳全书》之女金丹等。

【化学研究】

报道1[1]

样品制备:赤石脂提取液:取赤石脂粗粉2g加水浸泡30min后,于沸水浴上热浸2次,过滤,滤液于水浴上浓缩至约5ml备用。肉桂挥发油:取肉桂粗粉50g进行水蒸汽蒸馏,得浅黄色油状液体,供气相层检测用。肉桂-赤石脂提取液:取肉桂、赤石脂各2g加水浸泡30min,于沸水浴上加热2次,过滤,滤液于水浴上浓缩至约5ml备用。取肉桂、赤石脂粗粉各50g混合后进行水蒸汽蒸馏,得浅黄色油状液体,供气相层析检测用。

定性检查:铝离子的检查:取赤石脂、肉桂-赤石脂水提取液各1ml加5%NaOH溶液均有白色胶状沉淀产生,再加过量5%NaOH溶液,沉淀均溶解。反应如下:Al+3+30H=Al(OH)3白色);Al(OH)↓(3+NaOH=NaAl3+2H2O。硅酸根离子的检查:取赤石脂、肉桂-赤石脂水提液各1ml饱和NH4Cl溶液,于沸水浴中加热片刻,二者均产生白色胶状沉淀。+NH4++2H2O=H2SiO32NH↓(4OH。

定量检查:仪器:102G型气相色谱仪,色谱条件,色谱柱,不锈钢柱(2mm×2mm)。担体:10l白色担体(60~80目)。固定液:15%FEG20mm。柱温:175℃。气体流速:H255ml/min,N235ml/min。Air500ml/min;检测器:FID内标法测定。进样量:0.05μl。纸速0~3min为200mm/n,3min为150mm/n。结果表明肉桂、赤石脂配伍后肉桂按发油明显改变,其中2个组分a2、b2含量有所增加,3个组分c2、d2、e2含量有所降低;赤石脂的主要成分仍可检出,未见新的成分产生。

结果肉桂—赤石脂合用其挥发油中的桂皮醛(e1e2峰为组分桂皮醛)含量明显降低,可能是赤石脂的吸附作用影响了肉桂挥发油的溶出量所致。为二药合用可降低或减弱镇静、镇痛作用提供了一定依据。肉桂—赤石脂配伍水提液仍检出铝离子和硅酸根离子。其含量是否变化,有待定量测定。

报道2[2]

肉桂单煎液:取肉桂2.00g,于三角烧杯中加水100ml,浸泡15min,上盖小烧杯,用电炉量火加热煮沸,并保持微沸20min,过滤,滤液加水至100.0ml。赤石脂单煎液:取赤石脂8.00g,同上法制备。肉桂和赤石脂混煎液:取肉桂2.00g,赤石脂8.00g,同上法制备(以下简称混煎液)。单煎液与混煎液的对比。外观、pH值见表16-28-1。

表16-28-1 单煎液与混煎液的外观pH对比

*pH用雷磁-25型酸度计测定

薄层层析:分别取肉桂单煎液、混煎液各20ml,用稀HCl调pH2~3,加乙醚20ml萃取,分取醚层,用无水Na2S04脱水、浓缩,得乙醚提取物(a)。水层再用醋酸乙酯20ml萃取,分取醋酸乙酯层,用无水Na2SO;脱水、浓缩,浓缩得甲醇提取物(c)。将a、b、c分别点于已活化的硅胶G板上,经用不同的展开剂展开,不同的显色剂显色后观察,结果表明肉桂单液与混煎液各部分提取物的斑点数目、颜色及Rf值均分别相对应。

紫外光谱测定:分别取上述三种煎液,稀释同样的倍数后用751G型可见一紫外分光光度计,在230~370nm波长范围内,每隔2nm测定吸收度(用水作空白),将所得数据作吸收光谱,赤石脂单煎液在230~370nm范围内几乎无吸收,肉桂单煎液和混煎液的紫外光谱的形状、吸收峰、谷的波长是一致的,λ最大282nm,λ最小254mn。而肉桂单煎液的吸收度则明显大于混煎液。

吸收度过量对比:煎液浓度与吸收度的关系——取肉桂单煎液分别稀释200倍、100倍、50倍然后于282nm处测定吸收值,并作A-C曲线,结果表明肉桂煎液的浓度与吸收度呈线性关系。肉桂单煎液与混煎液吸收度的比较——分别取肉桂单煎液、混煎液,稀释100倍后在282nm处测定吸收度,结果见表16-28-2。

表16-28-2 肉桂单煎液与混煎液的吸收度比较

从本实验结果看,肉桂与赤石脂混煎后,其煎液的薄层层析图谱、紫外吸收光谱无明显变化,但其吸收度则明显降低,说明混煎液中肉桂的有效成分含量已减少,改用生赤石脂实验也得到相同的结论,由此推测,所谓肉桂畏赤石脂可能与有关。为了弄清混煎液中肉桂有效成分浓度降低的原因,我们把赤石脂单煎液去渣后加水至100m1,再加入肉桂煎液,测得其吸收度明显高于混煎液,如把赤石脂单煎液先用NaOH试液调pH至中性再过滤,并加水使滤液量100ml,然后再加入肉桂煎液,所得煎液吸收度则与肉桂单煎液接近,说明赤石脂对肉桂的某些成分有吸附作用,同时其酸性对肉桂成分的溶出有影响[2]

【毒理研究】

急性毒性:取官桂与赤石脂(1∶1)混合,煎取滤液,制成2g/ml溶液备用。另取昆明种小灌胃(100g/kg),观察7d,结果:无1例死亡[3]。取赤石脂10g,官桂5g,加水煎煮20min,取滤液浓缩至12ml,取0.5ml腹腔注射,12h内10只小鼠无1例死亡[4]

长期毒性:取上述官桂、赤石脂(1∶1)煎液,分别给大鼠灌胃(按30g/kg/d)连续40d,对大鼠的饮食,活动,体重,睡眠Hb、RBc、WBC及肝肾功能均无不良影响,对大鼠心肝、肾、脾、肺、脑、胃、肠微组织学检查,其组织结构,细胞形态均属正常。说明二药合用,长期连续用无任何毒副作用[3]。有人通过自身服用肉桂赤石脂煎液来证明其相配伍的毒性[5]

表16-28-3 肉桂畏赤石脂服用情况表

上述肉桂畏赤石脂,按照《中药大辞典》使用剂量进行了自身服用实验,未发现异常现象。

【临床应用】

治疗胁痛、脘腹痛等

邵氏[3]等报道:以官桂、赤石脂(1∶4)配比,粉碎后,制成胶囊,每日3次,每次10粒,连服20d,用以治疗胁痛、脘腹痛为主证患者13例,疗效较好。古有用官桂配赤石脂组方,沈氏血徵丸《杂病源流犀浊·六淫门》治疗血症;龙骨汤《备急千金方》治疗小儿壮热,下痢;肉豆蔻丸《峰普济方》治疗久痢、心腹绞痛;大定心汤《圣济总录》治疗心悸、失眠;痞气丸《世医得效方》治疗痞积。

【参考文献】:

1 李树帜,唐自明,肖庆慈.肉桂赤石脂配伍主要化学成分的影响.云南中医学院学报,1998;21(2):10

2 饶伟文,薛漓.肉桂畏赤石脂原理初探.中药通报,1986;(1):221

3 邵文杰,王宪龄,李宗泽,等.中药“十九畏”部分药物的研究总结报告.河南中医,1995;15(2):121

4 常敏毅.“十九畏”的药理学研究——急性毒性实验.中药通报,1985;10(12):40

5 葛胜利.十九畏配伍作用的探讨.中药通报(增刊),1986;(1):216

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