异环磷酰胺

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第373页（1001字）

【别名】：和乐生

作用

(1)为磷酰胺类衍生物，第二代环磷酰胺类抗肿瘤药，对多种实体瘤和某些白血病均有效。

(2)与CTX比较仅是一个氯乙基的位置不同，需要在进入体内经肝脏活化后才有作用。

(3)血浆等效剂量异环磷酰胺3．5g·m^－2和CTX1g·m^－2相等。IFO为双功能烷化基团，主要作用于DNA鸟氨酸N₇位置，与CTX不同处是IFO不形成去甲氮芥。

(4)IFO口服吸收良好。生物利用度接近100%。较大剂量时病人呕吐严重，且有神经毒。

(5)与血浆结合不足20%，排出半衰期为6h，只有15%－30%以原形由尿排出。脑脊液浓度为血浆浓度的20%，但必须应用尿路保护剂。

用途 适用于骨及软组织肉瘤、非小细胞性肺癌、乳癌、头颈部癌、子宫颈癌、卵巢癌、睾丸癌、肾上腺癌、胰腺癌、恶性淋巴瘤和食管癌。

用法和用量 静脉输注：常用剂量为2．5－5．0g·m^－2，qd，连续5d，每3－4周重复1次。最大剂量为18g·m^－2，连续4d。

剂型与规格 注射剂：0．5g，1．0g，2．0g，瓶。

注意事项

(1)主要毒性为泌尿道刺激，如不给尿路保护剂，有18%－40%可出现血尿。所以必须应用尿路保护剂美司钠(巯乙磺酸钠)大量饮水及适当尿液碱化将泌尿道刺激和膀胱炎的发生和严重性降至最低。

(2)长期高剂量时可导致肾小管坏死，肾毒性为血肌酐升高。肾功不全病人应慎用。

(3)儿童应用可引起Fanconi综合征。

(4)剂量过量、肾功能不全和既往用过顺铂的病人有神经毒性、骨髓抑制也是为剂量限制性毒性。还有恶心、呕吐、脱发等反应应注意。