阿普唑仑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第78页（842字）

【别名】：佳静安定

【制剂规格】 片剂：0.4mg。

【药理作用】 本品为苯二氮类药，作用于中枢神经系统几个部位的特异性受体，确切的作用机制尚未清楚，但由于在苯二氮环上多了一个三唑环，因此生理活性更强。镇静作用为地西泮的25～30倍，催眠作用是地西泮的3.5～11倍，并兼有三环类抗抑郁剂的作用。此外，它还具有中枢性肌肉松弛作用。口服易吸收，达峰时间为1～2 h；顿服0.5～3mg，峰浓度为8～37μg/L。半衰期为12～15 h，主要代谢产物为α-羟基阿普唑仑和二苯甲酮。前者的生物活性为原药的1/2，后者无活性。血浆蛋白结合率为80%，80%从尿中排泄。本品能通过胎盘，也可从乳汁中排出。

【适应证】 适用于治疗焦虑、紧张、恐惧、抑郁、顽固性失眠及癫。

【用法、用量】 口服。催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗抑郁、抗癫：每次0.4～1.2mg，每天2～3次，但每天不宜超过4mg。老年人应减量。

【药物相互作用】 卡马西平能降低本品血浓度50%，二药合用宜增加本药用量；与丙咪嗪或去甲丙咪嗪合用，可降低丙咪嗪清除率而提高丙咪嗪或去甲丙咪嗪血浓度；萘法唑酮可提高本品血浓度，合用时宜减少本品用量。

【不良反应】 主要有疲乏、头晕、头痛、心悸、腹泻、口干、恶心、呕吐、皮疹及体重改变等。偶见共济失调、厌食、言语不清、骨骼肌无力、性欲改变、月经不调及尿潴留等。

【注意事项】 ①本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者，但禁用于闭角型青光眼；②服药后不能驾车及操作机器，也不能同时饮酒或服用其他中枢抑制药；③本品能损害胎儿，孕妇及哺乳期妇女禁服。