卤加比
书籍:精神神经科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第149页(746字)
【别名】:普洛加比
【制剂规格】 片剂:150mg,300mg,600mg;散剂:一袋50mg。
【药理作用】 本品为拟氨基丁酸药,是特异性的γ-氨基丁酸受体直接激动剂,也是γ-氨基丁酸的前体药物,易进入脑组织,释放出氨基丁酸激动γ-氨基丁酸受体。在中枢神经系统内外的中间代谢产物为相应的酸(SL-75012),本品和SL-75012都直接结合于氨基丁酸受体使中枢神经系统内γ-氨基丁酸增加,从而起治疗作用。
口服易吸收,2~3 h血药浓度达峰值,半衰期为10~20 h。本品几乎全部在体内被代谢,进而分解释放出氨基丁酸。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合,随尿排出。
【适应证】 主要用于癫大发作,对抗癫持续状态。对局限性发作也有效,对精神运动性发作和小发作次之。
【用法、用量】 口服:每次200~300mg,每天3次。儿童按医嘱视病情增减。
【药物相互作用】 与三环类抗抑郁药合用,易引起癫大发作;与苯妥英合用,可使苯妥英血浓度增加;与卡马西平合用,可使本品血浓度下降。
【不良反应】 一般较轻,有恶心、厌食、嗜睡、口干、震颤,个别患者出现焦虑症,停药后可恢复正常。偶尔可出现皮疹等变态反应。
【注意事项】 ①本品能降低苯巴比妥和苯妥英的清除率,使血浓度升高,故合用时应慎重;②氯硝西泮能降低本品的血浓度。
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