复方卡比多巴

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第191页(1669字)

【别名】:卡比多巴/左旋多巴、左旋多巴/卡比多巴、信尼麦、帕金宁、息宁

【制剂规格】 片剂:①110mg:卡比多巴10mg和左旋多巴100mg;②275mg:卡比多巴25mg和左旋多巴250mg;③125mg:卡比多巴25mg和左旋多巴100mg。

信尼麦控释剂(帕金宁、息宁):①125mg:卡比多巴25mg和左旋多巴100mg;②250mg:卡比多巴50mg和左旋多巴200mg。

【药理作用】 本品是外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴与左旋多巴按1∶10的比例配制而成的复方制剂。现已有卡比多巴与左旋多巴按1∶4比例制成的复方制剂。由于卡比多巴能抑制左旋多巴在外周(脑外)脱羧,使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧成为多巴胺,减少左旋多巴的用量,并可减轻其恶心、呕吐等不良反应。可使左旋多巴在治疗上发挥更大的效应,但中枢神经系统的某些不良反应如多动症及精神症状可更早出现。接受本品治疗1年至数年的患者,可出现突然发生的运动不能、震颤及肌强直,称“开关”现象。情绪紧张可促使患者发生反常的运动不能或“起步困难”。使用本品要注意调整用量,使患者获得恰当的血药浓度,从而避免或减少其不良反应,对老年或接受其他药物治疗的患者更为重要。

【适应证】 用于各种原因引起的帕金森病。

【用法、用量】 口服。

(1)信尼麦片。成人常用量:未用过左旋多巴的患者,开始时每次110mg,每天3次,按病情随时调整剂量,每隔1~2 d逐渐增加每天量。如患者已先用左旋多巴,须停药8h以上才能再合用。曾每天用左旋多巴少于1.5g的患者,开始时每次110mg,每天3~4次;每天用左旋多巴大于1.5g的患者,开始时每次275mg,每天3~4次;每隔1~2 d逐渐增加每天量。成人最大量可到1 375mg。复方卡比多巴片(1∶10)疗效不理想时,可改用复方卡比多巴片(1∶4)。

(2)信尼麦控释剂。成人常用量:未用过左旋多巴的轻症患者,开始时每次125mg,每天2次,需要较大量左旋多巴的中、重度患者,初次量也可用250mg,每天2次,但间隔时间至少需6 h。对正在单用左旋多巴的患者,改用信尼麦控释剂,须先停用左旋多巴至少8 h,且控释片应提供比原先约多25%的左旋多巴量。轻、中度患者初始量用250mg,每天2次。对正在应用复方卡比多巴片(1∶10)的患者,改用信尼麦控释剂,信尼麦控释剂的剂量应调节至每天能供给比原先剂量多约10%以上的左旋多巴,视治疗反应每天最多可加至比原先剂量多30%的左旋多巴。白天控释片两剂的间隔时间应为4~8 h。250mg片剂可整片或半片服用,125mg片剂可整片服用。两种片剂均不可咀嚼或捣碎。

控释片维持量:治疗开始后,可根据治疗效果增加或减少剂量和给药间隔。大多数患者每天只需信尼麦控释剂(250mg)2~8片,分数次服用,给药间隔为白天4~12 h。信尼麦控释剂(250mg)的给药间隔少于4 h,或每次剂量不等时,应将较少剂量于当天最后一次给予,早晨第一剂控释片的起效时间会比信尼麦片推迟1 h,故个别严重患者有时需要另加半片或l片的信尼麦片(110mg)或(125mg)。至少应间隔3 d调整剂量一次。维持量应力求为疗效最好而不良反应最小的剂量。

【药物相互作用】 见“左旋多巴”、“卡比多巴”项。

【不良反应】 见“左旋多巴”、“卡比多巴”项。

【注意事项】 见“左旋多巴”、“卡比多巴”项。

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