抗肾上腺素药

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第510页（3500字）

酚妥拉明 Phentolamine

【别名】 苄胺唑啉，立其丁，瑞支停，Regitine。

【作用与用途】 为短效α-受体阻滞药，能与去甲肾上腺素能神经递质和拟肾上腺素药竞争α-受体而发挥阻滞作用。对α₁-和α₂-受体都有阻滞作用，因此可使血管扩张，血压下降、心率加速、心肌收缩力增强。此外，尚有轻度拟胆碱作用，可使胃肠道平滑肌兴奋；还有组胺样作用，可使胃酸分泌增加，皮肤潮红。口服疗效差，仅为注射用药的20%。主要用于外周血管痉挛性疾病、由于去甲肾上腺素静脉滴注而引起的局部血管痉挛、嗜铬细胞瘤的诊断及其术前、术中预防高血压危象、休克、充血性心力衰竭和急性心肌梗塞、肺水肿及室性早搏。

【剂量与用法】 肌肉或静脉注射：外周血管痉挛性疾病如雷诺氏病，5mg／次，1～2次／日。去甲肾引起的局部血管痉挛，5mg稀释于10ml～20ml生理盐水中作局部浸润注射。口服：室性早搏，开始两天50mg／次，4次／日。如无效可增至75mg／次，4次／日。如仍无效可用400mg，每日1次，再无效即应停用此药。

【注意事项】 ①不良反应有皮肤潮红、体位性低血压等。②口服给药可有腹痛、腹泻、恶心等。③注射给药偶可发生严重心血管功能紊乱。④低血压、严重动脉硬化、冠心病、肾功能减退者忌用。⑤忌与铁剂配伍。

【剂型与规格】 片剂：25mg／片。注射剂：10mg(1ml)／支。

酚苄明 Phenoxybenzamine

【别名】 苯苄胺，酚苄胺，Dibenzyline。

【作用与用途】 与上述药不同，本品是非竞争型α-受体阻滞剂，能与α-受体以牢固的共价键相结合，故阻滞作用强而持久，一次用药可持续3～4日。用药后可使血管扩张，外周阻力下降。口服吸收不完全，仅20%～30%左右。由于溶液局部刺激性较大，不能作皮下或肌肉注射，而只能用于静脉注射。临床主要用于外周血管痉挛性疾病，预防嗜铬细胞瘤的高血压，中毒性、出血性和创伤性休克，神经性尿潴留等。

【剂量与用法】 外周血管痉挛性疾病：开始口服10mg～20mg，1次／日，可逐渐增加至60mg／日，分次服用(2～4次／日)。预防嗜铬细胞瘤的高血压：200mg／日，分次服用。中毒性、出血性和创伤性休克，0．5mg～1mg／kg加入5%葡萄糖液250ml～500ml中静脉滴注。神经性尿潴留：成人开始每日口服10mg，根据需要每隔3～5日可增加10mg，最大剂量每日60mg。每日量超过10mg时，应分次服。

【注意事项】 ①常见有体位性低血压、心悸、口干、瞳孔缩小等。②刺激性强，如局部用药可发生剧痛，大面积水肿、溃疡。

【剂型与规格】 片剂(胶囊剂)：10mg／片(粒)。注射剂：100mg(2ml)／支。

哌唑嗪 Prazosin

【别名】 脉宁平，Hypovase，Minipress，Furazosin。

【作用与用途】 为选择性突触后膜α1-受体阻滞剂，能显着扩张小动脉、降低外周阻力；扩张小静脉，减少回心血量，因此可降低立位和卧位血压。因不影响a₂-受体，一般不引起明显的反射性心动过速，也不增加肾素的分泌。主要用于高血压、慢性充血性心力衰竭。

【剂量与用法】 口服：高血压，开始0．5mg／次，3～4次／日，以后逐渐增量至1mg～2mg／次。慢性充血性心力衰竭，首次2mg(睡前服)，次日2mg／次，2次／日。根据疗效，每周可增加1次剂量，4mg～5mg／次，3～4次／日。最大剂量为30mg／日。

【注意事项】 ①常见不良反应有鼻塞、口干、头痛、低血压等。约有1%以上患者在服首剂药物后，可在数分钟到数小时内突然发生虚脱。②慎用于有精神抑郁病史患者。③血管扩张药如肼苯哒嗪、三硝基甘油以及噻嗪类利尿剂皆能增强和延长其降压作用，配伍时应慎用。

【剂型与规格】 片剂：1mg／片，2mg／片，5mg／片。

噻吗洛尔 Timolol

【别名】 噻吗心安，Blocadren。

【作用与用途】 为无稳定细胞膜作用和内源性拟交感活性的非选择性短效β-受体阻滞药。无直接抑制心脏作用，无局部麻醉作用。本品有明显的降低眼压的作用，其降压机制为减少房水的产生。适用于轻、中度高血压，原发性开角性青光眼。

【剂量与用法】 口服：5mg～10mg／次，2～3次／日。滴眼：1滴／次，1～2次／日。如果效果不佳，可改浓眼药水，1滴／次，1～2次／日。

【注意事项】 ①可有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、头痛、呼吸困难、精神抑郁、失眠等。②偶可发生心动过缓、支气管痉挛。③心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者忌用。

【剂型与规格】 片剂：5mg／片，10mg／片。眼药水：0．25%，5ml／支，0．5%，5ml／支。

阿替洛尔 Atenolol

【别名】 氨酰心安，压平乐，Tenormine，Ateol。

【作用与用途】 为无稳定细胞膜作用、无内源性拟交感活性的选择性阻滞β₁-受体的β-受体阻滞药。脂溶性低。口服胃肠道吸收较少，仅50%左右。主要用于高血压、心绞痛、心律失常的治疗。尚可用于青光眼的治疗。

【剂量与用法】 口服：100mg／次，1次／日。用于心绞痛：25mg～50mg／次，2次／日，或1次／日，100mg／次；用于高血压：50mg～100mg／次，1次／日。

【注意事项】 ①哮喘时禁用。②个别患者偶可出现心动过缓。

【剂型与规格】 片剂：12．5mg／片，50mg／片，100mg／片。

美托洛尔 Metoprolol

【别名】 美多心安，甲氧乙心安，Betaloc，Lopreser，Seloken。

【作用与用途】 为无稳定细胞膜作用、无内源性拟交感活性的对心脏β₁-受体有较大选择性的受体阻滞药。但较大剂量亦可阻滞β₂-受体。其抑制异丙肾上腺素的兴奋心脏作用强度与普奈洛尔相似，但其抑制异丙肾上腺素扩张血管平滑肌作用的剂量则为普奈洛尔50～100倍。可减慢心率，减少心输出量、降低收缩压；立位及卧位均可降低血压；可减慢房室传导，使窦性心率减少。临床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。

【剂量与用法】 口服：100mg／次，1次／日，维持量为1次／日，100mg～200mg／次。用于心绞痛，100mg～150mg／日，分2～3次服。静脉注射：治疗心律失常时，开始为5mg(每分钟1mg～2mg)，隔5分钟重复注射，直至生效，一般总量为10mg～15mg。

【注意事项】 ①偶可引起胃部不适、眩晕、头痛、疲倦等。②哮喘病人应慎用。③心动过缓、糖尿病、甲状腺机能亢进患者及孕妇应慎用。④Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人应忌用。

【剂型与规格】 片剂：50mg／片，100mg／片。注射剂：5mg／支。