第一节　抗组胺药

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第644页（834字）

抗组胺药是能竞争性地阻断组胺与其受体结合，而产生对抗组胺主要作用的药物。

目前已知，组胺受体分H₁-受体和H₂-受体两种，它们被激活时可出现不同的效应。本节主要介绍组胺H₁-受体阻断药，以往称为“抗组胺药”，按其化学结构主要可分为：丙胺类，如氯非那敏(扑尔敏)；乙醇胺类，如苯海拉明；吩噻嗪类，如异丙嗪；乙二胺类，如吡苄明(扑敏宁，Pyribenzamine)；哌嗪类，如氯苯丁嗪(安其敏，Buclizine)、氯苯甲嗪(敏可静，Meclizine)、去氯羟嗪(克敏嗪，Decloxizine)；以及茚胺类，如苯茚胺(Phenindamine)等。这些药物可有效地对抗组胺对H₁-受体作用而引起的小动脉、小静脉舒张，毛细血管通透性增加、血压下降、以及支气管和肠道平滑肌收缩等作用。

组胺H₁-受体阻断药尚具有一些其他作用，如中枢神经系统作用，抗胆碱能作用，局部麻醉作用，抗5-羟色胺作用。

组织胺H₁-受体阻断药主要用于治疗皮肤粘膜的变态反应性疾病，其中对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等效果较好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎也有效。在血清病中，它们对荨麻疹有效，对关节痛和高热无效。对多形红斑和剥脱性皮炎的效果甚差。各种制剂的作用基本相同，以吡苄明、氯非那敏、氯苯丁嗪、氯苯甲嗪的作用较强而持久。

组胺H₁-受体阻断药治疗支气管哮喘的效果差，因此支气管痉挛除由组胺引起外，尚由所释放的慢反应物质等所致，而且前者并非主要的因素。

组胺H₁-受体阻断药还可用于防止晕动症及呕吐，常用异丙嗪、氯苯丁嗪及氯苯甲嗪等。此外，有时还将异丙嗪及苯海拉明用作催眠药。