氟马西尼
出处:按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第742页(1019字)
【别名】 安乃醒,安易醒,氟马泽尼,Mazicon,Anexate。
【作用与用途】 氟马西尼是第一个在临床使用的苯二氮类拮抗剂。苯二氮
受体随着被激动剂占领的增加,依次出现抗焦虑、抗惊厥(占20%~25%)、镇静、注意力不集中、记忆缺失(占50%)、肌肉松弛、催眠和麻醉作用(占60%~90%)。氟马西尼则选择性地竞争该受体,从相反的顺序逆转苯二氮
类的上述作用,而不影响它们的生物利用度和药物代谢动力学。对地西泮(安定)、劳拉西泮、咪达唑仑、替马西泮等苯二氮
类中毒有特异性解毒作用。它对受体的亲和力与咪达唑仑相当,比地西泮强9倍,可将激动剂的剂量-反应曲线向右推。此外,氟马西尼还能对抗苯二氮
类药物的副作用,即呼吸循环抑制。最低作用剂量为0.003mg/kg。但对未用苯二氮
类药物的人,静脉注射本品100mg或口服600mg,无特殊中枢神经系统作用,也无其他临床药理作用显现。临床用于:苯二氮
类药物中毒、终止苯二氮
类药物产生的全身麻醉,恢复自主呼吸和意识、苯二氮
类药物蓄积或中毒的诊断试验、乙醇中毒、肝性脑病、癫痫等。
【剂量与用法】 静脉注射:首剂0.2mg,用50ml生理盐水稀释,重复给药时,每次增加0.1mg,至效果满意或患者清醒。一般最大量0.5mg,但对大剂量苯二氮类药物中毒或危重患者,可用到1mg~2mg,应根据病情调整剂量。也可以每小时100μg~400μg静脉滴入,维持清醒和呼吸功能。治疗癫痫等疾病可口服:每日10mg~90mg。
【注意事项】 ①可引起眩晕、面部红斑或潮红、焦虑、头痛等,一般都很轻,持续时间短,多见于静脉注射超过5mg者。②混合药物过量中毒或颅内压升高者,突然停用苯二氮类药物,并使用氟马西尼时,易发生并发症。③本品作用时间较短,救治苯二氮
类药物中毒时,应密切注意患者的生命体征,并根据病情,适量重复给药。④对氟马西尼过敏者,使用苯二氮
类药物治疗的癫痫患者及使用神经肌肉阻断剂的麻醉患者禁用。相对禁忌症包括:用苯二氮
类药物治疗的头部损伤患者、有颅内压升高表现、混合药物过量中毒、长期使用苯二氮
类药物者。
【剂型与规格】 注射剂:0.5mg(5ml)/支。