新斯的明
出处:按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第742页(849字)
【别名】 普洛斯的明,普洛色林,Neostigmin,Bromide,Prostigmine,Pros erine。
【作用与用途】 本品是人工合成的二甲氨基甲酸酯类药物,可逆性地抑制胆碱酯酶,表现出拟胆碱作用。分子中的季铵阳离子与胆碱酯酶的阴离子部位结合,羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基结合,生成二甲胺基甲酰化酶,其水解乙酰胆碱的速度仅是乙酰胆碱酯酶的1%以下。二甲胺基甲酰化酶水解后,胆碱酯酶活性得以恢复,故属可逆类胆碱酯酶抑制剂。临床用于非去极化型骨骼肌松弛药(筒箭毒碱、三碘季铵酚)过量中毒;阿托品等药物中毒,包括东莨菪碱、曼陀罗等抗胆碱药物、三环抗抑郁药、吩噻嗪类药物、用于对抗外周阿托品样中毒症状;氨基甙类抗生素和抗心律不齐药物引起的神经肌肉阻滞。其他如重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留等。
【剂量与用法】 治疗非去极化型肌松药(如箭毒等)过量中毒:每次0.5mg~2mg,缓慢静脉注射。可根据病情重复用药,总剂量一般不超过5mg。常与阿托品0.6mg~1.2mg合用,以对抗新斯的明的M-样副作用。抗胆碱药物中毒:每次0.5mg~1mg,肌肉注射,每4~6小时1次。氨基甙类和抗心律不齐等药物引起的神经肌肉阻滞:一般可用新斯的明40μg~50μg/kg及阿托品20μg/kg肌肉注射。
【注意事项】 大剂量可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、出汗、瞳孔缩小等,甚至肌肉震颤,衰弱和促发胆碱能危象。可用阿托品对抗其M-样副作用。机械性肠梗阻、心绞痛、室性心动过速、哮喘及对本品过敏者禁用。本品对阿托品等药物中毒引起的中枢神经系统症状无效,宜选用毒扁豆碱。
【剂型与规格】 注射剂:0.5mg(1ml)/支,1mg(2ml)/支,片剂:5mg/片。