〇左炔诺孕酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第356页（1827字）

【别名】：左旋甲炔诺酮

【化学名称】D(-)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮

【化学结构】

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭、无味。本品在氯仿中溶解，在甲醇中微溶，在水中不溶。熔点为233～239℃。

【药理作用】本品为消旋炔诺孕酮的光学活性部分，其活性比炔诺孕酮强1倍，故使用剂量可减少一半，是目前应用较为广泛的一种口服避孕药。与炔雌醇组合成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小；由于三相片每周减少本品用量约40%，不良反应少。通过剂型改变，还可作为多种长效避孕药。

【药代动力学】口服吸收迅速，经0． 5～2 h达最高血浓度，t1/210 ～24 h。蛋白结合率 93 % ～ 95 % ，生物利用度 100 % 。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。

【适应证】口服紧急避孕药及其复方制剂用于长期避孕。

【剂量与用法】用作短效口服避孕药；从月经第 5天开始服用复方左炔诺孕酮片，每天 1片，连服 22d，不能间断，最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5天继续服药。

【临床评价】为观察左炔诺孕酮用于紧急避孕的有效性、不良反应及对月经的影响。在643名 72 h内要求紧急避孕的妇女中进行临床试验，口服左炔诺孕酮 0．75 mg，隔 12 h再重复 1次同样剂量，其中妊娠 20例，失败率为 3．1 % ，避孕有效率 96．9 %；服药后各种不良反应发生率 <10 %，程度轻微。下次月经按期来潮者为 72．4 % ，与平时月经量相似者为 77．7 % ，经期在 7 d内者为95．0 %。结论：左炔诺孕酮是用于紧急避孕的安全、有效的方法。

对170例已婚育龄妇女行左炔诺孕酮皮下埋植术并跟踪随访。结果170例中发生妊娠 1例，避孕有效率 99．4 %。表明该法避孕效果好，但存在月经紊乱的不足。

【不良反应】可有恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低高密度脂蛋白、突破性出血、闭经等。

【注意事项】1．哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，应于产后半年开始服药。

2．不能漏服否则避孕会失败；如发生漏服时，应在 24 h内补服。

3．如发生突破性出血，可加服炔雌醇每日0．005 ～ 0．015 mg。

4．服药 22 d后，如 7d内不来月经，应即开始服下一个月的药。

5．肝、肾病病人忌用。子宫肌瘤、高血压病人及有肝、肾病史者慎用。

【制剂规格】口服片剂：每片含本品 0．25 mg。复方左炔诺孕酮片：每片含左炔诺孕酮 0．15 mg和炔雌醇 0．03 mg。左炔诺孕酮双相片：开始 11 d每片含左炔诺孕酮 0．05 mg和炔雌醇0．05 mg；以后 10 d每片含相应药物 0．125 mg和 0．05 mg。左炔诺孕酮三相片：开始 6 d每片含左炔诺孕酮 0．05 mg和炔雌醇 0．03 mg；中期 5 d每片含相应药物 0．075 mg和 0．04 mg；后期 10d每片含相应药物 0．125 mg和 0．03 mg。

【储 存】避光，密闭，低于 15℃保存。

【生产厂家】美国 Women'sCapital公司。中国广州先灵药厂。