〇倍米司特钾

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第369页（1922字）

【化学名称】9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrido［1，2-α］pyrimidin-4-one potassium

【化学结构】

【药理作用】在体外，本品可抑制免疫蛋白IgE介导的腹膜浆细胞(peritonealexudate cell，PEC)中组胺的释放，其IC₅₀为5．1 mg/ml。这一作用不受肾上腺素类药物或 β-受体阻滞药的影响，而且若在滴加抗原的同时加入本品，可获得最大抑制率；如提前加注，则随孵育时间的延长，药效会逐渐降低。

本品用量为 0．1mmol/L时，可抑制抗原引起的人淋巴细胞或肺组织细胞中化学介质如组胺和慢反应物质(SRS-A)的释放。最大抑制剂量分别为10 mmol/L和 1 mmol/L，相应的最大抑制率为50．0 % 和 74．0 % 。在体内实验研究表明：实验动物经口服或静注给予本品能明显抑制免疫蛋白IgE 或 IgG抗体引起的被动皮肤过敏反应。本品具有快速减敏作用，但与色甘酸钠之间无交叉快速减敏。药物的疗效存在着种属差异，豚鼠的用量明显高于大鼠用药量。与色甘酸二钠和曲尼司特相比，本品的药效更强。

给致敏动物静注本品 1 ～ 5 mg或口服 10 ～ 100 mg后，可抑制吸入抗原导致的哮喘，且药效具剂量依赖性；注射剂量为 0．3 mg/kg时，还可抑制血小板活化因子(PAF)引起的支气管收缩。

值得指出的是：本品只对Ⅰ型变态反应有效，而对啮齿类动物的Ⅱ ～ Ⅳ型变态反应无效，是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制剂。

【药代动力学】本品口服容易吸收并迅速达到血浆峰浓度。静注和口服本品后，分别由尿中排出75 % 和 57 % ，直到给药后168 h由粪便排出为 17 % ～ 22 %。16例健康志愿者，每眼滴入本品 1 ～ 2滴，每日 4次，连续用2周。血浆中平均达峰浓度为(4．7±0．8) ng/ml，平均达峰时间为(0．42±0．05)h，平均 t1/2=(4．5±0．2)h。局部用药，大约 10 % ～ 15 %以原形从尿中排出。本品与血浆蛋白结合率为 96 % 。

【适应证】本品局部点眼用于过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒；口服用于过敏性支气管哮喘。

【剂量与用法】患眼，每次滴入本品 1 ～ 2 滴，4 次/d。用后几天即有明显的止痒作用，但一般需要较长的治疗时间(可长达4周)。过敏性哮喘口服本品每次 10 mg，2次 /d。

【临床评价】在一项临床试验中，20例支气管哮喘病人，每次口服 10 mg，2次 /d，连用 24 周。从第8周可见症状明显改善。未见任何与药物有关的异常。20例中显效 7例，有效3例，微效 4例，无效 6例。

在另一试验中，24例成年支气管哮喘病人，每次口服 10 mg，2次/d，连用 9 ～ 27周。在 24周后可见16例病人哮喘发作次数减少，未见不良反应。

另一项试验，对 31例病人进行治疗，每天用本品 20 mg，连用12 ～24周。明显改善占 29 % ，中等改善 54．8 % 。

【不良反应】一般比较轻微，可能会发生头痛、鼻塞、感冒症状。首次滴入眼睛时有短暂的刺痛。

【注意事项】在用本品期间眼部充血时不要戴隐性眼镜。如果是使用软体隐性眼镜而且眼睛也不充血，使用本品前也应取出隐性眼镜。滴完本品后至少等10 min才能再置入隐性眼镜。

准备怀孕或已经怀孕以及在哺乳期内的病人，应避免使用本品。

【制剂规格】滴眼液：10 ml，含 0．1 %倍米司特钾。片剂：每片含本品 10 mg。

【生产厂家】日本参天公司。