丙赖促皮质肽

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第375页（2169字）

【化学名称】［β-丙氨酸1，赖氨酸17］促肾上腺皮质激素(1-17)十七肽-4-氨基丁基酰胺

【化学结构】

【药理作用】本品是具有强烈促肾上腺皮质激素作用的十七肽(ACTH 1-17)，结构与天然ACTH 肽链N端的17个氨基酸相似，仅1位丝氨酸被β-丙氨酸所替代，17位精氨酸被赖氨酸所替代。氨基酸替代起着重要作用，它保护多肽不易受氨基肽酶和羧基肽酶降解。ACTH₁-17产生各种固醇类激素的作用更强烈、更持久。剂量和作用呈线性关系。

【适应证】1．测定肾上腺皮质功能进行诊断。

2．治疗内源性ACTH 缺乏所致继发性肾上腺皮质功能低下、皮质激素产生不足。本品可使促肾上腺皮质激素的作用及其强度恢复。

3．可选用于所有需要ACTH 治疗的疾病；

4．需要皮质激素治疗的过敏性、胶原性疾病、某些慢性炎症性疾患(溃疡性结肠炎、克隆氏病、全身性皮肤病、阻塞性支气管肺病、副鼻窦炎和慢性鼻咽炎、局部或全身性自身免疫性疾病)恶化期、某些中枢神经系统和周围神经病变(多发性硬化症急性期、神经炎和神经根炎、婴儿高度节律失常的肌阵挛性脑病)。

【剂量与用法】用于诊断时，静注或肌注本品100～200μg，于注射前后测定血浆皮质醇浓度。若肾上腺皮质功能正常，则作用快而强烈，且至少持续4～6h，给药后血浆皮质醇浓度比给药前至少增加1倍以上；特殊情况下，使用低剂量本品和其他肾上腺皮质激素有助于更精确地估计肾上腺皮质功能、病理生理和临床改变；使用各种皮质类固醇激素治疗而引起ACTH 分泌受抑的继发性肾上腺皮质功能低下，如给予本品则肾上腺皮质反应缓慢且强度低，在这种情况下可每日给药连续数日后重复测定；已诊断为继发性肾上腺皮质功能低下者，有适度的反应，且给药数日后可测出此反应有意义的明显增加，可继续给予本品，其目的是使肾上腺营养状况恢复并持续一段时间。

用于治疗时，对继发性肾上腺皮质机能低下，一般开始时肌注100μg，最好于早晨7～8时给药，维持剂量按临床反应和血中皮质醇浓度个别调节；对需皮质类固醇治疗的疾病，一般给药剂量为每日100～200μg，于上午7～8时肌肉注射；剂量根据临床反应和循环血中皮质醇的浓度调整。长期治疗的病人，停止治疗时应逐渐减量。

【不良反应】长期持续使用本品可产生以下不良反应：肾上腺皮质增生；肌肉骨胳改变如骨质疏松、肌病、骨脆症；引起和激活消化性溃疡并引起并发症；皮肤改变如伤口愈合缓慢、皮肤变薄和疏松；神经改变如眩晕、颅内压升高和头痛；内分泌失调如月经紊乱、类柯兴氏综合征；对糖的耐受性降低和隐性糖尿病；眼并发症如白内障(后囊膜下)和眼压增加；负氮平衡；精神改变如欣快、失眠、性格和个性改变、严重抑郁或真性精神症状。

【注意事项】禁用于对本品过敏者、急性精神病、全身感染尤其是真菌感染、消化性溃疡活动期、眼单纯疱疹、充血性心力衰竭、严重高血压、青光眼、柯兴氏综合征、原发性醛固酮增多症病人。妊娠妇女仅可作诊断药物。

禁用于肾上腺皮质功能亢进或原发性肾上腺功能不全者。

慎用于糖尿病、有穿孔危险的非特异性溃疡性结肠炎、肾功能不全、重症肌无力病人。甲状腺功能亢进和低下以及肝硬变病人均可使ACTH 代谢发生改变，应慎用。

长期使用本品可诱发隐性感染或掩盖感染的迹象，应适当给予抗生素；对晚期或播散性活动性结核应同时进行抗结核治疗；可能有隐性结核感染或结核菌素试验阳性的病人也应慎用，否则可使结核活动，若需长期治疗也应同时进行抗结核治疗。

在给予低钠饮食时，本品可诱发醛固酮激素分泌增加。

在治疗糖尿病或高血压病人时，若同时使用本品，必须调整降血糖药和抗高血压药剂量；在本品治疗时不宜接种天花疫苗和进行其他免疫接种，尤其在给予高剂量本品时，否则可产生神经系统并发症及抗体产生不足的危象。虽然ACTH 1～17分子结构已以一些特殊氨基酸替代，但为防止被肽酶降解，不宜加入血浆或血中输注。

【制剂规格】注射剂，100μg(1ml)，含赋形剂氯化钠8 mg、冰醋酸1．5 mg和蒸馏水1ml。

【贮存】常温保存，在有效期内使用。

【生产厂家】意大利Hoechst公司。