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出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神疾病现代药物治疗手册》第231页（15752字）

唑吡坦

【药品通用名】唑吡坦。

【别名或商品名】思诺思，Stilnox。

【药品英文名】Zolpidem。

【化学分子式】C₁₉H₂₁N₃O。

【性状】本品的酒石酸盐为无色结晶，无臭，熔点为195℃。

【药理作用】本品为咪唑吡啶类催眠药。选择性地结合于中枢神经系统中的ω₁－受体亚型，但是对ω₂或ω₃－受体亚型亲和性低。受试者和失眠病人口服本品10～20mg或较大剂量时，第二相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间和眼快动期(REM)睡眠潜伏时间延长，REM睡眠时间缩短。短期用药似乎不引起反跳性失眠或其他戒断反应。本品的神经性运动效应轻微，呈暂时性，用药后最初2h功能轻度受损，次日无明显变化。本品对睡眠的几个时期影响很小，也没有抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用，对睡眠时脑电图的作用与苯二氮催眠几乎相同。

【药代动力学】口服后吸收迅速且完全，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，连服15d后达血浆峰浓度(约200μg／L)。本品有首过效应，生物利用度为70%。蛋白结合率较高。最初集中在腺组织和脂肪组织，但消除迅速。本品在肝脏代谢，主要代谢物有3种，但均无药理活性。在健康志愿者体内本品的消除t_1／2为1．5～2．4h，清除率为0．26L／(h·kg)，表观分布容积为0．54L／kg。肝硬化和肾病可使本品消除减慢。

【适应证】适用于失眠、焦虑。

【用法与用量】

(1)失眠：对65岁以下急性失眠者，起始量为10mg，夜间服，如果疗效不佳，增至15mg或20mg；对于65岁以上失眠者，起始量为5mg，需要时最大剂量10mg。

(2)抗焦虑：口服，每次10mg，2次／日。对于年老体弱及肝功能较差的病人剂量减半。

(3)用于术前给药：每次10～20mg，于手术前1h服用。

【不良反应】与剂量有关，10mg以下可见少数病人头晕、头痛，次日困倦、恶心、呕吐等症状，20mg以上的老年人有发生精神错乱和跌跤的报道。最常见的不良反应是头晕目眩(5．2%)、瞌睡(5．2%)、头痛(3．0%)和胃肠道紊乱。本品10～20mg组比三唑仑0．5mg组或氟硝西泮1mg组的不良反应发生率高，但是耐药性、依赖性和戒断作用较小。情绪低落和精神错乱几乎都发生在老年病人，尤其是服用大剂量(＞20mg／d)的老年人。遗忘与年龄和剂量无关。

【注意事项】肝、肾功能受损病人宜减量。不宜作长期服用。驾车或开机器者要慎用。少数病人在麻醉诱导前服用引起复视，手术前服用血压可能下降。老年人服用较大剂量，可能出现情绪低落、精神错乱、遗忘症状。

【制剂与规格】片剂：10mg。

【生产厂家】法国圣西拉堡公司。

水合氯醛

【药品通用名】水合氯醛。

【别名或商品名】水化氯醛，含水氯醛，水合三氯乙醛，Chloralhydrat。

【药品英文名】Chloral Hydrate。

【化学分子式】C₂H₃Cl₃O₂。

【性状】白色或无色透明的结晶；有刺激性、特异臭，微苦味；在空气中渐渐挥发。在水中极易溶解，在乙醚、乙醇或氯仿中易溶。

【药理作用】本品具有催眠、抗惊厥作用，是一较安全的催眠、抗惊厥药，不易蓄积中毒。本品的中枢性镇静作用被认为是由于它的代谢物三氯乙醇所致，但其作用机制尚未清楚，可能与巴比妥类相似。本品不缩短REMS期。服药10～20min即可入睡，可持续6～8h，醒后无不适感。

【药代动力学】口服或直肠给药均能迅速吸收，吸收后大部分还原成中枢抑制作用更强的三氯乙醇，三氯乙醇的蛋白结合率为35%～40%。t_1／2为7～10h。口服本品15～20min即可入睡，1h达峰浓度，作用持续时间为4～8h。本品脂溶性高，易透过血－脑脊液屏障进入中枢，不易引起积蓄和中毒。三氯乙醇与葡萄糖醛酸结合由肾排出，无滞后作用和蓄积性。

【适应证】多用于神经性失眠、伴有显着兴奋的精神病及破伤风痉挛、士的宁中毒等。

【用法与用量】催眠：口服或灌肠，常用量，一次0．5～1．5g；极量，一次2g，4g／d。睡前1次口服10%溶液5～15ml(一般服10ml)，以多量水稀释添加胶浆剂(掩盖其不良臭味，避免刺激)后服用，或服用其合剂(加有淀粉、糖浆等)以减少刺激性。抗惊镇静：多用灌肠法给药，将10%溶液15～20ml稀释成3%～5%溶液后1次灌入。基础麻醉：一次0．5～1g，术前30min服用。

【不良反应】

(1)较少发生的有：过敏性皮疹或荨麻疹、精神错乱、幻觉、反常的兴奋异常。

(2)撤药综合征：精神错乱、幻觉、恶心、呕吐、神经质、烦躁、发抖、异常兴奋。

【注意事项】

(1)本品刺激性强，应用时必须稀释用之。

(2)常用量无毒性；严重心、肝、肾功能不全者慎用。对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异质者，尤其是消化性溃疡及胃肠炎病人，须慎用或禁用。

(3)口服4～5g可引起急性中毒，致死量在10g左右。

(4)长期服用有依赖性与耐受性。

【中毒临床表现】

(1)内服大剂量、高浓度时，可发生胃肠道刺激症及胃黏膜腐蚀现象，引起恶心、呕吐、上腹疼痛、出血性胃炎、肠炎、腹泻和肠道出血等。

(2)急性中毒症状与巴比妥类相似，常见昏迷、呼吸抑制、血压下降、针尖样瞳孔等症状；致死原因多见为中枢衰竭和呼吸麻痹。

(3)慢性中毒时，可发生各种皮疹(红斑状麻疹或皮疹)、结膜炎、流泪、畏光、视力障碍等。

(4)神经系统症状：可出现为头晕、沉睡、谵妄、醉酒样表情、知觉消失、肌肉松弛、腱反射消失等。严重时，可有昏迷、抽缩、瞳孔散大及对光反应消失等。

(5)肝、肾损害症状：可有肝脏肿大、黄疸、肝功能变化，尿少、蛋白质、血尿等。

【中毒解救】

(1)口服急性中毒时，可用温茶水或1∶2000高锰酸钾液洗胃；由直肠给药发生中毒时，应即时洗出。

(2)硫酸钠导泻。

(3)静滴10%葡萄糖促进排泄并注意保护肝脏。

(4)对症治疗，包括保温、给氧、治疗心力衰竭、呼吸衰竭和休克等。

【药物相互作用】

(1)水合氯醛可诱导肝微粒体酶活性，可促进双香豆素等药的代谢，使其作用降低或时间缩短。

(2)本品在体内之代谢产物三氯乙酸，与血浆蛋白结合可置换出某些与血浆蛋白结合的酸性药物，使其作用增强。故合用药物时应注意。

(3)中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定、硫酸镁、MAOI、三环类抗抑郁药)与本品合用时，可使水合氯醛的中枢抑制作用更明显。

(4)服用本品后静脉注射呋塞米注射液，可导致出汗、烘热、血压升高。

【制剂与规格】溶液剂：10%。

副醛

【药品通用名】副醛。

【别名或商品名】聚乙醛，三聚乙醛，Paral。

【药品英文名】Paraldehyde。

【化学分子式】C₆H₁₂O₃。

【性状】本品为无色或浅黄色液体，有强烈的不愉快臭味，刺激黏膜。能溶于水，与乙醇、氯仿、乙醚、液体石蜡及植物油互溶。储存过程中易分解。

【药理作用】同水合氯醛。

【药代动力学】口服本品后10～15min即可入睡，睡眠能维持4～8h。口服后常使呼气带有强烈的特殊气味，大部分副醛在体内被破坏，解聚成乙醛后被氧化成乙酸，最后分解成CO₂和H₂O。

【适应证】用于失眠、抗惊厥等。主要用于抗惊厥，常用于破伤风、子癎、癫癎发作及惊厥药中毒解救。

【用法与用量】

(1)灌肠：1次5～10ml(用温开水稀释至30～50ml)。

(2)肌内注射：每次2～5ml。

(3)静脉注射：每次1～2ml。

【不良反应】口服对胃和黏膜有刺激性，肌内注射引起无菌性脓肿和坐骨神经痛。

【注意事项】

(1)部分经肺排出，有气管支气管疾患及肺部疾病人不宜用。

(2)肝功能不全者慎用。

【制剂与规格】注射剂：2ml，5ml；溶液剂：10%。

甲喹酮

【药品通用名】甲喹酮。

【别名或商品名】安眠酮，海米那，眠可欣，Hyminal，Tuazolon。

【药品英文名】Methaqualone。

【化学分子式】C₁₆H₁₄N₂O。

【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，有苦味。不溶于水，溶于乙醇。

【药理作用】催眠作用出现快而持续时间长，一般用药后10～30min内起效，可持续6～8h。

【药代动力学】口服2h内吸收99%以上，蛋白结合率为70%～90%，t_1／2为10～40h，主要经肝代谢，代谢物为单羟基化合物，尚有极少量二羟基化合物。有中等肝酶诱导作用。

【适应证】用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。

【用法与用量】镇静：每次100mg，3次／日。催眠：100～200mg，睡前半小时服用。小儿酌减。

【不良反应】偶有轻度不适，如头晕、嗜睡等。少数病人出现皮疹、口干或肢体麻木，个别病人有心悸、恶心、呕吐及全身无力等反应。

【注意事项】连续应用较大剂量数周，可产生耐受性及依赖性，故不可滥用，有用至8～加g致死者。本品主要在肝脏代谢，肝功能不良者慎用。服药一般不宜超过3个月。动物实验表明有致畸作用，孕妇忌用。有精神病史及躯体有剧痛者不宜用。

【中毒临床表现】

(1)内服超剂量可发生严重的急性中毒，能引起明显的呼吸抑制，有窒息性惊厥、肺水肿和昏迷；最后常呈昏迷状态，如眼球固定、瞳孔散大、对光反应迟钝、角膜反射消失、膝反射稍亢进、呼吸困难、缺氧状态，或有乱动及强直性惊厥。

(2)中毒病人体温正常，脉搏、呼吸增快，血压先升后降，常见皮下水肿、鼻、胃出血。严重者可发生呼吸衰竭。

【中毒抢救】

(1)一般毒性反应如烦躁不安或明显精神兴奋，可内服或肌内注射氯丙嗪25mg，或氯丙嗪与异丙嗪合用；亦可口服10%水合氯醛10ml。

(2)超剂量发生中毒时：①温水洗胃，排出毒物，后灌入活性炭10g(混悬液)。再灌入25%硫酸钠100ml，促使毒物吸着后，由肠道排出。②静脉注射高渗糖，静脉滴注生理盐水及氯化钾促使排毒；并可适量应用甘露醇等以促进利尿。③如病人处于昏迷状态，可选用安钠咖、贝美格(美解眠)等中枢兴奋药。④较长时间的昏迷病人，可肌内注射青、链霉素以防感染。⑤严重中毒病人，可用血液透析法加速排除。⑥对症治疗。

【制剂与规格】片剂：100mg，200mg。

佐匹克隆

【药品通用名】佐匹克隆。

【别名或商品名】吡嗪哌酯，忆梦返，Imovane，Imovance，Amoban。

【药品英文名】Zopiclone。

【化学分子式】C₁₇H₁₇ClN₆O₃。

【性状】白色至淡黄色结晶性粉末，无臭、味苦。易溶于二甲亚砜或氯仿，较易溶于冰醋酸或无水醋酸，较难溶于甲醇、乙腈、丙酮，难溶于乙醇，极难溶于乙醚或异丙醇、在水中几乎不溶。熔点为178℃。

【药理作用】本品是第三代催眠药。快速排泄是其最大优点。它与苯二氮类结合于相同受体，化学结构属于环吡咯酮类化合物。它具有催眠、镇静、抗焦虑、肌肉松弛与抗惊厥作用，其催眠作用迅速，并可延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒次数和早醒次数。不影响生理睡眠，增加慢波睡眠时间。

【药代动力学】口服后吸收迅速，1．5～2h达血药峰浓度，可迅速分布到全身各组织。血浆蛋白结合率低，约为45%。经肝脏代谢，主要代谢物为N－氧化物(有药理活性)和N－脱甲基物(无活性)，并随尿排泄约80%。在动物体内无诱导酶活力作用。最后经肾脏排出，少量自粪便排出。连续给药无蓄积作用。哺乳期婴儿摄入量不超过母体24h服量的0．2%。t_1／2约为5h。老年人肝脏代谢率降低，t_1／2延长至约7h。肝硬化者代谢缓慢，应调整其剂量。

【适应证】适用于治疗失眠症，尤适用于不能耐受次晨残余作用的病人。

【用法与用量】口服，7．5mg，临睡前服、老年人，开始服3．75mg，必要时可加至7．5mg。肝功不良者用3．75mg。

【不良反应】与剂量及病人的敏感性有关。偶见日间瞌睡、头昏、口苦口干、肌无力、健忘、易怒好斗或精神紊乱。长期用药后突然停药可有戒断现象出现。有轻度的激动、焦虑、肌痛、反跳性失眠、噩梦等。过量可致昏睡或昏迷。但比一般苯二氮草类轻，毒性亦小。

【注意事项】对本品过敏者，呼吸功能不全者禁用。15岁以下儿童不宜用。严重肝功能不良者，应调整剂量。机械操作人员与车辆司机慎用。服用本品过量可出现熟睡甚至昏迷，应对症治疗。

【药物相互作用】与筒箭毒等肌松药或其他中枢抑制药(如苯二氮类与巴比妥类)合用，可增加中枢抑制作用，戒断综合征也可增加。甲氧氯普胺可增加本品的血药浓度，阿托品则减少之。本品与卡马西平同服时，本品的C_max增加，卡马西平的C_max降低，精神运动性损害增加。利福平增加本品的代谢，降低血浆浓度和催眠作用。伊曲康唑和红霉素可增加本品的AUC和t_1／2，但前者不改变精神运动活动，后者伴有精神运动损害。本品与乙醇合用可缩短睡眠快速眼动(REM)期，增加精神运动损害，故服用本品时，严禁同时饮酒或饮含乙醇的饮料。

【制剂与规格】膜包衣片：7．5mg。

格鲁米特

【药品通用名】格鲁米特。

【别名或商品名】导眠能，多睡丹，苯乙哌啶酮，新安宁，Dorimide。

【药品英文名】Glutethimide。

【化学分子式】C₁₃H₁₅NO₂。

【性状】本品从乙醚与乙酸乙酯提取，易溶于丙酮、乙酸乙脂、乙醚、氯仿，溶于乙醇、甲醇，几乎不溶于水。

【药理作用】作用机制尚不明确，一般作用与巴比妥类药相似，具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。本品尚有抗胆碱能作用。

【药代动力学】本品从胃肠道无规则的吸收，约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。t_1／2为10～12h。口服30min内作用开始，作用持续时间4～8h，主要经肾脏排泄，小于2%以原形随尿排出，另有20%随粪便排泄。在肝内代谢。它有双相t_1／2，大概由于组织再分配和储存于脂肪之故。也可透过胎盘屏障，并可在乳汁中有微量本品发现。

【适应证】用于神经性失眠、夜间易醒及麻醉前给药。

【用法与用量】

(1)催眠：250～500mg。

(2)麻醉前给药：手术前一晚服500mg，麻醉前1h再服500～1000mg。

(3)镇静：250mg，3次／日。

【不良反应】常见的不良反应为白天嗜睡，罕见的有皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视物模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。

【注意事项】

(1)妊娠：中长期应用本品，可引起新生儿出现撤药征象，宜慎用。

(2)能分泌入乳汁，通过母乳可导致婴儿镇静。

(3)对诊断的干扰：酚妥拉明试验出现假阳性，试验前至少24h，最好48～72h停药；尿类固醇测定：用改良的Glenn－Nelson法，本品可能干扰17－羟皮质类固醇的吸收。

(4)下列情况应慎用：①膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻等，可使症状加重；②有药物滥用史或依赖史者；③不能控制的疼痛；④血卟啉症；⑤严重的肾功能损害。

【中毒临床表现】

(1)急性中毒表现为头痛、眩晕、嗜睡、面肌阵痉、言语不清、腱反射消失、呼吸变慢、血压降低。

(2)严重时可发生昏迷，同时可有瞳孔散大，肠道及膀胱平滑肌张力降低。这是本药具有阿托品样作用所致。

【中毒抢救】

(1)误服中毒时，若超过3h，可用大量温水或1∶2000高锰酸钾溶液洗胃。洗胃后留置10～15g硫酸钠导泻，也可给予活性炭混悬液。

(2)如发生休克可补充血容量，静脉注射血管加压药。

(3)如有深度昏迷、反射消失、呼吸浅而慢或已发生呼吸衰竭时，可适当应用兴奋剂。

(4)其他对症治疗，并给予保护肝脏的药物。

【药物相互作用】

(1)饮酒、全麻、中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁、MAOI、三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效，格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显，应减少用量。

(2)与抗凝药同用时，抗凝效应减弱，这是由于本品能诱导肝微粒体酶，加快抗凝药的代谢，应及时调整后者的用量。

【制剂与规格】片剂：250mg。

盐酸右美托咪定

【药品通用名】盐酸右美托咪定。

【别名或商品名】Precedex。

【药品英文名】Dexmedetomidine Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₃H₁₇ClN₂。

【性状】白色或近白色粉末，极易溶于水。

【药理作用】本品为选择性肾上腺素α₂－受体激动剂，具有明显的镇静作用。而对α₁－受体作用较弱。手术中使用本品可降低麻醉剂用量，改善心血管系统的稳定性。动物试验使用中剂量(10～300mg／kg)慢速静脉滴注只显示α₂－受体的选择性，而大剂量(≥1000mg／kg)慢速或快速静脉滴注可同时观察到α₁和α₂－受体的作用。其作用的特异性还表现在不与下列物质结合或作用：腺苷(A₁、A₂)，肾上腺素(β₁、β₂)，组胺(H₁、H₂、H₃)，毒蕈碱(M₁、M₂、M₃)，5－羟色胺(5－HT₁、5－HT₂、5－HT₃)，多巴胺(D₁、D₂)，GABA(A、B)，(μ、δ和κ型)阿片和苯二氮草受体。

健康志愿者(n=10)在推荐剂量内［0．2～0．7mg／(kg·h)］静脉滴注后呼吸频率和氧饱和度保持正常，未见到呼吸抑制的现象。

本品的药理活性有：

(1)交感神经抑制：本品可致血浆中NA呈剂量依赖性下降。本品12．5μg剂量静脉注射可使血浆NA浓度下降50%，而以75μg剂量则下降90%。同样地，以1．5μg／kg剂量的肌内注射则使血浆NA下降85%。这种交感神经抑制作用在注射选择性α₂－受体拮抗剂atipamezole后可完全逆转，血浆NA浓度恢复正常甚至更高。

(2)心血管：快速静脉注射本品可引起血压的短暂性上升，可能是由于作用于外周血管平滑肌α₂－受体而使血管收缩。而肌内注射本品(0．5～1．5μg／kg)可使血压逐步下降，持续时间为4～5h。术前肌内注射本品(0．5～1．0μg／kg)可减低心率和血压的上升，在刮宫术病人中的术后变化非常轻微。同样，与肌内注射氧可酮(0．13mg／kg)或安慰剂对照，术前肌内注射本品(1．2μg／kg或2．4μg／kg)可减轻喉镜检查、气管插管和妇产科腹腔镜检查的心血管反应。

(3)镇静：本品的主要药理作用是镇静。静脉注射本品(0．5和1．0μg／kg)可在5min内呈现镇静作用，达峰浓度时间为15min，并可持续1．5～2h。本品的镇静作用可被选择性α₂－受体拮抗剂atipamezole完全逆转。

(4)麻醉：术前用本品(0．33～1．0μg／kg静脉注射或0．5～1．5μg／kg肌内注射)可减少硫喷妥钠的用量。同样，本品(0．3～0．6μg／kg静脉注射或2．5μg／kg肌内注射)可降低异氟醚浓度和芬太尼的用量，并维持腹部子宫切除术中所要求的麻醉深度。其他的药理活性还包括止痛及抑制内分泌等作用。

【药代动力学】本品静脉注射后药动学参数为：快速分布，t_1／2约为6min，消除t_1／2约为2h，分布容积Vss约为118L，清除率约为39L／h(平均体重72kg)。血浆结合率为94%，代谢后85%经尿排出，4%随粪便排出。未观察到药物动力学参数与性别存在差异。

【适应证】适用于辅助重症特别护理病人气管插管和机械通气时的镇静。

【用法与用量】本品须个体给药，可借助一种可控制的输液装置以达到理想的临床疗效。成人病人一般在初始10min静脉滴入剂量为1μg／kg，随后的维持剂量为0．2～0．7μg／(kg·h)，其维持的滴注速率应根据所需要的镇静水平、心率、血压等变化随时调整。本品持续使用时间不得超过24h。

【不良反应】最常见的包括低血压、高血压、恶心、心率减慢、发热、呕吐、缺氧、心动过速和贫血。

【制剂与规格】注射剂：2mi：100μg。

【生产厂家】美国Abbott实验室。

扎来普隆

【药品通用名】扎来普隆。

【别名或商品名】Sonata。

【药品英文名】Zaleplon。

【化学分子式】C₁₇H₁₅N₅O。

【性状】白色或类白色粉末。几乎不溶于水，略溶于乙醇或丙二醇。在pH1～7范围内，本品在辛醇／水的分配系数是常数。

【药理作用】本品是非苯二氮类催眠药，具有镇静催眠、肌肉松驰、抗焦虑和抗惊厥作用。它通过GABA－苯二氮类受体复合物产生中枢抑制作用，对ω₁－受体选择性强，同时亦能与ω₂－受体结合，但不与其他神经递质结合。具有t_1／2极短、后遗效应较轻、诱发感知障碍作用轻微等特点。其镇静催眠作用弱于三唑仑，强于氟西泮。

【药代动力学】本品绝对生物利用度约为30%。单次服用1～40mg后，C_max为5．1～124．4μg／L，AUC为8．0～325．7μg·h／L，两者均与用药剂量呈线性相关。t_1／2为0．99～1．22h，从血中消除较快，大部分氧化后从尿中排泄，尿中原形药物不超过1%。服药后24h内尿中的累积排泄率为73．3%。连续用药3、6、9d时，10mg剂量组的t_max分别为2．50、3．32、2．18h，t_1／2分别为1．49、2．32、1．53h；20mg组的t_max分别为1．56、1．88、2．53h，t_1／2分别为1．20、1．22、1．55h。多次给药后尿中累积排泄率与单次用药相似，用药3、6、9d时分别为86．9%、78．8%和81．7%，各剂量组多次用药后，均未见产生体内蓄积。

【适应证】本品用于成人失眠的短期治疗，可有效地缩短入睡时间。

【临床评价】在瑞士进行的Ⅲ期临床试验中，437例大于65岁的慢性失眠病人，服用本品5mg和10mg，用药14d，与安慰剂相比，睡眠质量明显改善。本品用药6个月，未见撤药综合征，用药第二天未见有药物持续作用或再次失眠。本品不影响正常睡眠特性。在美国进行的有244例健康志愿者参加的研究显示，本品单剂5mg或10mg，能明显减少睡眠开始4h的睡眠潜伏期并提高睡眠效率，且无不良反应。与其他同类催眠药物比较，本品具有以下特点：①对照试验发现，30mg氟西泮有清晨宿醉效应，而10～20mg本品则没有。②对健康受试者研究发现，20mg本品引发精神性运动损伤和影响记忆的程度低于劳拉西泮，且恢复时间较短(3～5h)。③每晚5～10mg本品和每晚0．25mg三唑仑一样，可缩短入睡时间，没有明显的清晨宿醉效应，不良反应亦相似，但三唑仑能延长睡眠时间。④有598人参加的Ⅲ期临床试验发现，治疗1周后停药时，本品没有复发失眠，而唑吡坦组则有复发。

【用法与用量】睡前或夜间难眠时服用。成人剂量为10mg；衰老或虚弱的病人可减至5mg；正在使用西咪替丁治疗或轻中度肝损害的病人也应减至5mg。治疗时间为7～10d。

【不良反应】本品的主要不良反应为头痛、嗜睡、眩晕。使用本品治疗剂量10mg以上时，可出现轻微伴随症状，但无后遗效应，对精神活动无影响。40mg大剂量单次用药时，可导致语言功能下降、记忆力减退；20mg剂量可使语言学习、记忆能力略微降低；但反复用药(10或20mg／d，连用12d)时，除20mg剂量有反应稍有迟钝外，对记忆力均无影响。

【注意事项】本品为妊娠C类药物。孕妇慎用，严重肝损害病人慎用。

【药物相互作用】与其他中枢神经抑制剂合用，可导致抑制作用相加。

【制剂与规格】胶囊剂：5mg，10mg。

盐酸依替福辛

参见下部第十二章第二节抗焦虑药。

琥珀酸丁辛酰胺

【药品通用名】琥珀酸丁辛酰胺。

【别名或商品名】Listomin-S。

【药品英文名】Butoctamide Semsuccinate

【化学分子式】C₁₆H₂₉NO₅。

【性状】白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。本品在甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、1，2－二氯乙烷或苯中极易溶解，水中微溶，石油醚中几乎不溶，溶于碳酸氢钠试液中。本品无旋光性。熔点为45～48℃。

【药理作用】对健康人的调查及脑多道电波进行扫描，对睡眠状态的记录表明，服用本品600mg会缩短入睡时间及快速眼动(REM)睡眠前的时间，使睡眠时间REM睡眠的比例增加，轻度睡眠和中途觉醒减少，REM睡眠的次数和睡眠深度增加，停药后无反跳现象，故认为本品可诱导近似生理性睡眠。犬、猫、大鼠腹腔内或皮下给药后5～20 min，可见大脑的慢波化，并出现纺锤波，对深部脑波，则可抑制中脑背侧曲状体的活性电位。对呼吸、循环、骨骼肌均无明显影响。

【药代动力学】本品一次给药后，吸收迅速，24h后全部随尿排出。连续给药与一次给药无差异，无蓄积性。本品可进入脑脊液，进入脑内的量为血浆的2／5，可检出原形药物。也发现向胎儿移行。薄层层析发现尿中的代谢产物包括原形有6种酸性代谢物及3种中性代谢物，人尿中发现有丁辛酰胺的葡萄糖醛酸化物。

【适应证】失眠。

【用法与用量】每晚睡前服200mg。

【不良反应】

(1)精神神经系统：头晕、蹒跚、头痛、头重及日间瞌睡、偶见困倦。

(2)消化系统：偶见恶心、食欲减退、胃部不适、胃痛及口渴。

(3)变态反应：皮疹、瘙痒感，应停药。

【注意事项】肝损害病人、孕妇、汽车司机、机械操作者慎用。

【药物相互作用】其他催眠药和饮酒将增加本品的作用，应减量使用。

【制剂与规格】胶囊剂：200mg。

利马扎封

【药品通用名】利马扎封。

【别名或商品名】Rhythmy。

【药品英文名】Rilmazafone。

【化学分子式】C₂₁H₂₀Cl₂N₆O₃。

【性状】白色或微黄色结晶性粉末。无臭，味苦。极易溶于甲醇，较易溶于水，难溶于无水乙醇、乙腈、丙酮或氯仿，几乎不溶于醋酸乙酯或无水乙醚。熔点为140℃。

【药理作用】本品虽然不是苯并二氮杂类化合物，但是它像苯并二氮杂草一样，通过增强中枢神经系统中γ－氨基丁酸所传递的抑制机制而起作用，而且至少部分地代谢为苯并二氮杂。本品的作用范围与苯并二氮杂相当。

它的催眠作用强烈，减少眼快动期睡眠不明显，而抗惊厥作用与硝基安定相同。与其他许多苯并二氮杂类药物不同，它的肌肉松弛作用极微弱，仅稍微影响协调能力，不增强类阿片的镇静作用。本品具有较弱的肌肉松驰作用。

它通过抑制下丘脑，使大脑周围系统的活动降低，从而产生镇静催眠作用。本品0．3～1mg／kg可以使到达慢波深睡眠的时间明显缩短，延长深睡眠时间。本品肌肉松弛作用的ED₅₀为地西泮的1／30～1／13，硝西泮的1／178～1／45。本品对协调运动的抑制作用明显微弱。

【药代动力学】本品诱导慢波睡眠剂量比硝西泮大，当剂量为0．5～4mg时，剂量－作用曲线呈线性。一次给药2mg，血浆中未见原形药物，总活性代谢物浓度C_max为7．6μg／L，t_max为3．0h，t_1／2为10．5h，多次给药未见药物有积蓄性。尿中未发现原药。

【适应证】失眠、麻醉前给药。

【用法与用量】失眠：成人通常睡前口服一次1～2mg；麻醉前给药：成人通常睡前和手术前口服一次2mg。

【不良反应】罕见药物的依赖性，应注意观察。精神神经系统：偶有头痛、头重、瞌睡、残睡感、倦怠感、蹒跚、兴奋、妄想等。肝脏：偶见AST、ALT、LDH、AKP升高。呼吸系统：罕见呼吸抑制。循环系统：罕见心悸、心律不齐。消化系统：口渴，偶见食欲不振、罕见恶心、呕吐、腹泻、便秘等。

【注意事项】急性白内障病人、重症肌无力的病人禁用。肺气肿、支气管哮喘和由于脑血管障碍急性期所致的呼吸功能高度低下者原则上不用。衰弱者、高龄者、心、肝、肾、脑障碍者慎用。孕妇和可能怀孕的妇女只有在利大于弊的情况下使用，对小儿的安全性尚未确定。哺乳妇女使用时应停止授乳。

【制剂与规格】片剂：1mg，2mg。

【主要生产厂家】日本盐野义公司。