戈舍瑞林
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第105页（1107字）
1987年在法国获准上市。
【别名】高瑞林，诺雷德，Zoladex。
【药理】为合成的促黄体生成素释放激素(LH-RH)的类似物，作用与亮丙瑞林相似，开始使用时能促进性腺激素的分泌，作用较人体分泌的LH-RH强50～100倍。长期使用可导致垂体对促黄体生成激素的抑制，从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降，中断用药后这一作用是可逆的。在第一次用药后21天左右，男性病人睾丸酮下降到去势水平，引起前列腺肿瘤消退，并且使大多数病人的症状有所改善；女性病人血清雌二醇浓度受到抑制，对晚期乳腺癌和子宫内膜异位症有治疗作用。
生物利用度高，每4周使用一支注射埋植剂，可保持有效作用浓度，而无组织蓄积。蛋白结合能力差，T1／2为2～4h，肾功能不全病人的T1／2将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。肝功能不全的病人药代动力学无明显的变化。
【用途及用法】可用于前列腺癌及绝经前或绝经期的乳腺癌；也用于子宫内膜异位症的治疗，可缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
成人3．6mg腹前壁皮下注射，1次／4周，3～6次为一疗程。
【不良反应】曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见注射部位轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红、出汗及性欲减退，一般不需停药，也可见头痛及情绪变化如抑郁，曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，用药后出现停经，而停药后月经不再来潮。
【制剂】诺雷德，缓释植入剂，含戈舍瑞林3．6mg，阿斯利康制药。
【注意事项】已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人、妊娠及哺乳妇女禁用。容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。由于可致骨质丢失，子宫内膜异位症的病人用药不应超过6个月，患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。用药期间应采用非激素避孕措施。