依诺沙星
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第142页(1231字)
【别名】:氟啶酸、复克、憎恶星
【制剂规格】:
片剂、胶囊:0.1g,0.2g;注射液(葡萄糖酸依诺沙星,Enoxacin Glyconate):0.2g(100ml)。
【药理作用】:
作用机制同诺氟沙星,抗菌广谱,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属,阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属,大肠埃希菌、克雷伯菌属,变形杆菌属,沙门菌属,志贺菌属,弧菌属,耶尔森菌等具有抗菌活性。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。对厌氧菌的抗菌活性差。口服后吸收完全,单剂量给药后血药达峰时间约2h。广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,约20%在体内代谢,T1/2约为4h。
【适应症】:
敏感菌引起的泌尿生殖系统感染包括复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎,呼吸道感染包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染,胃肠道感染,伤寒,骨和关节、皮肤软组织感染,败血症等全身感染。
【用法、用量】:
口服:每次0.2~0.4g,每日2次;单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎,0.4g,顿服。静脉滴注:每次0.2g,每日2次,不超过0.6g/d。
【不良反应】:
胃肠道反应如腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐等较为常见。中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠,也可有变态反应,如皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。其他偶可发生注射局部刺激症状、癫癎发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤,血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现,结晶尿、关节疼痛以及血清转氨酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低等。
【药物相互作用】:
含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收。丙磺舒可减少本品自肾小管分泌,尿碱化剂可导致结晶尿和肾毒性。本品可抑制茶碱类、咖啡因等药物的代谢,延长后者T1/2、升高血药浓度。本品可升高环孢素、华法林等药物的血药浓度。与非甾体类消炎镇痛药芬布芬合用,可诱发痉挛、抽搐。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女、小儿及青少年禁用。对氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应参考细菌药敏结果调整用药。与食物可影响本品的口服吸收,宜空腹服用,胃酸的减少也可能使本品的口服后吸收减少。肝、肾功能均减退者调整剂量。静脉滴注时应缓慢(超过1h)避光。