西洛他唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第628页（919字）

【别名】：培达

【制剂规格】：

片剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

可抑制血小板及血管平滑肌磷酸二酯酶的活性，使cAMP浓度上升。因此，具有抗血小板聚集及血管扩张的作用；抑制血栓素A₂引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。增加肢体血流量，改善外周血流动态，抑制血栓形成。口服在肠内吸收，单次口服100mg，约3h血药浓度达到峰值，血清T_1／2呈二相性，α相为2．2h，β相为18．0h。血浆蛋白结合率为95%，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物实验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏，而在中枢神经系统的分布比其他组织低。本品主要经肾及粪便排出，部分自胆汁排泄。

【适应症】：

改善由于慢性动脉闭塞症引起的缺血性症状如溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行。

【用法、用量】：

口服：成人，每次50～100mg，每日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

【不良反应】：

主要为头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。其次，为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。少数反应出现肝功能异常、尿频、血尿素氮、血肌酐及血尿酸值异常。偶见变态反应，包括皮疹、瘙痒。偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。

【药物相互作用】：

前列腺素E₁能与本品起协同作用，因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。

【注意事项】：

出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者，严重肝、肾功能不全者，有严重并发症如恶性肿瘤患者、白细胞减少者、对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者慎用。本品有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。