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万古霉素

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第264页(1232字)

【制剂规格】 粉针剂:盐酸盐,500mg。

【药理作用】 本品为多肽类抗生素。对各种革兰阳性菌包括球菌与杆菌具有强大抗菌作用,耐甲氧西林(多重耐药)金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌和肠球菌对本品高度敏感,但对革兰阴性菌则无抗菌活性。本品为一杀菌剂,可抑制细菌细胞壁蛋白质合成,起到快速杀菌作用。本品口服不吸收。成人静脉滴注0.5g,血药峰浓度可达10mg/L,有效血药浓度可维持 6~8h,半衰期约为6h。本品在体内很少代谢,用药后80%~90%的药物自尿中原形排出,血液透析不能清除本品。本品在体内有广泛分布,但不易进入脑脊液及眼房水中。本品蛋白结合率为55%。

【适应证】 仅用于严重的革兰阳性菌感染,特别是多重耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及肠球菌属引起的严重感染。本品具有很高的临床价值,口服治疗难辨梭状芽孢杆菌引起的严重的伪膜性肠炎有很高的疗效。

【用法、用量】 静脉滴注。成人:每天1~2g,分2次用药;儿童:20~40mg/(kg·d),分2次用药。口服。成人每天2g,分4次服。疗程5~7d。

【药物相互作用】 ①万古霉素与氨基糖苷类联用时,对肠球菌有协同抗菌作用。②万古霉素与第三代头孢菌素联用,对金黄色葡萄球菌和肠球菌有协同抗菌作用。③万古霉素与氨基糖苷类合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能;可能发生听力减退,即使停药后,仍可能继续进展至耳聋,反应可呈可逆性,但往往成为永久性的。④万古霉素与两性霉素B、杆菌肽(注射)、卷曲霉素、巴霉素及多黏菌素类药物、阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。⑤万古霉素与抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪(cyclizine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺等合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒症状。⑥万古霉素与琥珀胆碱维库溴铵等药物合用,可能增强该药的神经肌肉阻滞作用。⑦万古霉素与考来烯胺同时口服时,因阴离子树脂能与其结合,可使药效灭活。⑧万古霉素与其他肾毒性或耳毒性药物(如襻利尿剂)合用时,可能增加药物的耳、肾毒性。

【不良反应】 与药品的杂质有密切的关系。早期的制剂不良反应较多,现在不良反应明显下降,主要表现为:可产生耳毒性,出现耳鸣、耳聋,有的耳毒性是不可逆的。可出现肾脏损害,特别是与氨基糖苷合用易出现。可发生变态反应,但不严重。另外静脉输注可出现静脉炎等。

【注意事项】 ①非严重感染、肾功能不全、老年人慎用。②每克药至少加200ml葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液缓慢滴注,时间不应少于1h。

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