抗焦虑药
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第72页（1430字）
焦虑症在现代疾病分类中大部分属于神经症性障碍，表现为主观上的焦虑不安、多虑、烦躁、悬念、恐惧或抑郁，同时常伴有心悸、多汗、尿频、呼吸窘迫或睡眠障碍。抗焦虑药是用以减轻焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪，兼有催眠、镇静作用的药物。往常用巴比妥类药物作抗焦虑用，但该类药中枢抑制作用明显、治疗安全指数低并易产生依赖性，现已不做抗焦虑之用。目前常用的抗焦虑药是苯二氮
类药物。其种类繁多，临床常用的以地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮及阿普唑仑为首选；同类药物中的硝西泮、氟西泮、艾司唑仑及三唑仑现多作为催眠、镇静药物使用，一般不用于系统的抗焦虑治疗。
苯二氮类的抗焦虑作用机制可能与大脑边缘系统有关。中枢存在的苯二氮受体与抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)受体近似，当苯二氮与相应受体结合后可激活GABA-A受体，促使其与γ-氨基丁酸结合，使氯通道开放，增强γ-氨基丁酸的突触后抑制功能。较高剂量的苯二氮类药物有催眠作用，可缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数和觉醒时间。其抗惊厥作用可能与加强脑干γ-氨基丁酸神经传导有关，与苯妥英钠抑制异常放电向外扩散相似。苯二氮类药物还有中枢性骨骼肌松弛作用，小剂量苯二氮类药物可抑制脑干网状结构对脊髓运动神经元的激活作用；抑制多突触反射亦与增强γ-氨基丁酸传导有关。
选择用药时，应参照本类药物中的各自作用特点和病情需要。对于急性焦虑发作可口服作用时间短的奥沙西泮；对需治疗一个阶段的慢性广泛性焦虑症，可选用地西泮；对焦虑伴睡眠障碍者，可选用三唑仑或氟西泮。使用苯二氮类药物应严格选择适应证，以中、重度焦虑症为治疗对象，疗程不应超过6～8周。并遵循规定治疗用量，不应任意增加用量，避免产生药物依赖。
苯二氮类药物的安全性较高，在常用剂量下不良反应较少。惟少数患者可出现异常反应，即在治疗中反而出现兴奋激动或欣快不安。老年人耐受差，尤易出现头昏、记忆障碍、下肢无力、共济失调等。长期使用可逐渐产生耐受性和依赖性。戒断症状与剂量高、用药久有关，连续用药4～6周即可出现戒断症状；用药超过4个月，戒断症状发生机会和强度都会明显增加。
注意事项：①本类药大都可通过胎盘，代谢物可入乳汁，因此孕妇与哺乳期妇女慎用。②老年人与幼儿对本类药较为敏感。新生儿不易将本药代谢为无活性药物，对中枢可产生持久的抑制。③下列情况慎用：急性乙醇中毒，昏迷或休克，有药物滥用史者，肝、肾功能损害者(可延长半衰期)，低蛋白血症，闭角型青光眼发作期，重症肌无力患者(可使病情加重)。④遇有超量或中毒，宜及早进行对症处理，包櫿括催吐、洗胃，以及呼吸、循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免中枢兴奋加剧或延长抑制。
近年来出现了丁螺环酮、坦度螺酮等非苯二氮类抗焦虑药，它们不作用于γ-氨基丁酸复合受体，只选择性作用于5-HT1A受体，抑制5-羟色胺神经活动。其特点为不良反应少，很少出现苯二氮类常见的嗜睡、步态蹒跚等中枢抑制作用，也没有三环类抗抑郁药所具有的口干、便秘、排尿障碍等抗胆碱反应，也未见到可导致药物的依赖性，但其抗焦虑作用比苯二氮类药物稍弱，对严重焦虑症须合并用药。