环磷酰胺

出处：按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第371页（1253字）

【别名】：癌得星

【作用用途】：

是当前应用最广的氮芥类烷化剂，在体外无抗肿瘤活性，进入体内后被肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，变成有强大活性的磷酰胺氮芥，释放出氮芥后起抑制肿瘤生长的作用。属于细胞周期非特异性药物，但主要杀灭G2期细胞。本品又为常用的免疫抑制药，在接触抗原前、后应用，均有免疫抑制作用，可抑制细胞免疫及体液免疫，尤其对B细胞(体液免疫)作用较明显。本品口服容易吸收，约1h血药浓度达峰值，在体内半衰期为4～6．5h，肿瘤组织的药物浓度比相应的正常组织为高。脏器中以肝脏分布较多。用量的20%以活性型由尿排出，故对肾和膀胱有一定刺激性。用于急性及慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、淋巴网状细胞瘤、绒癌、乳腺癌、晚期肺癌、鼻咽癌，其中以恶性淋巴癌疗效较突出。此外还可用作免疫抑制药，如治疗肾病综合征、原发性血小板减少性紫癜等。

【剂型用法】：

①片剂：50mg／片、100mg／片。抗肿瘤及白血病：小儿每日2～8mg／kg，分2次服；成人50～100mg／次，每日2次。免疫治疗：小儿每日1～3mg／kg，分2次服；成人50～75mg／次，每日2次。②粉针剂：100mg／支、200mg／支。抗肿瘤及白血病：小儿每次2～6mg／kg，以生理盐水或5%葡萄糖注射液20～30mL稀释后缓慢静脉注射，1次／d；成人200mg／次，以40～50mL生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后静脉注射，1次／d。大剂量冲击法：小儿每次10～15mg／kg静脉注射，1～2次／周；成人800～1500mg／次静脉注射，1～2次／周。以上药物总量：小儿2～3g为1疗程；成人以8～12g为1疗程。

【不良反应】：

骨髓抑制较氮芥轻，主要为白细胞减少，而对血小板数影响相对较小；较长期用药可见轻度贫血；有的出现膀胱炎而有血尿、尿频等，但也可无明显症状，可有肾小管损伤出现血尿或蛋白尿、食欲减退、恶心、呕吐，少数有腹痛、腹泻，偶致胃肠黏膜溃疡和出血，应对症处理。长期应用本品有脱发、口唇及外阴湿疹，但停药后头发可再生，少数患者有头昏、不安、幻视等。偶有肝脏损害。

【注意事项】：

①用药期间注意复查血常规，若白细胞下降明显时，可用维生素B4、维生素B6、利血生、鲨肝醇等，必要时需多次输注白细胞或新鲜血液及用抗生素预防感染。②治疗期间应多饮水或补液增加尿量，并口服碳酸氢钠使尿碱化，以减轻肾毒性症状。有明显血尿者，可选用卡巴克络(安特诺新)、酚磺乙胺(止血敏)、6－氨基己酸、止血芳酸等药物。③注意肝、肾功能的检查。④本品水溶液不稳定，配制后应即时应用，存放不得超过3h。⑤有些药物如巴比妥类、皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对环磷酰胺的代谢、活性和毒性有影响，并用时应注意。⑥若毒副作用严重经处理未能缓解者应考虑停药。