免疫调节剂

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第553页（2034字）

【释文】：

1．烷化剂

(1)环磷酰胺 目前对系统性红斑狼疮及多种系统性风湿病，常采用“冲击疗法”。小剂量“冲击疗法”用量为5～7mg／kg，加NS150～200ml静滴，每周1次，连用4～6次，待病情缓解后减量，或视病情延长用药时间，改为3～4周1次。继之应用更小剂量或进一步延长用药时间维持治疗。此方法适用于重症红斑狼疮、狼疮脑病和以肾脏损伤为主的红斑狼疮。本药常与糖皮质激素联合应用，能加快病情缓解，并可获得理想的临床效果。也可用片剂：100～200mg／d，分2次口服，适用于轻症病人。

(2)苯丁酸氮芥(瘤可宁) 对自身免疫性风湿病活动期有显着疗效，对类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、进行性系统性硬化症及系统性血管炎等有较好疗效。0．03～0．1mg／(kg·d)，一疗程为300～500mg。

2．甲氨蝶呤 叶酸拮抗剂，已普遍应用于风湿病，剂量宜小，常与糖皮质激素或其他药物联合应用。抗风湿病治疗通常用7．5mg口服，每周1次，或每周10～20mg静注，6～8周为一疗程，病情缓解后减量。可根据病情，4～6周或更长时间用药1次以维持治疗。治疗系统性血管炎，剂量宜偏大，疗程不宜少于1．5～2年。

3．嘌呤拮抗剂

(1)巯嘌呤 本药治疗自身免疫性疾病疗效较好，但副作用较多，故不常用；除非对其他免疫抑制剂耐药时用作替补药。1．2～2mg／(kg·d)，分2次口服。

(2)硫唑嘌呤 对类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、各种坏死性血管炎有肯定的疗效，但副作用较大，不作为首选药物。2～2．5mg／(kg·d)，1次或分次口服。

4．嘧啶类拮抗剂 其代表药物为氟尿嘧啶，小剂量治疗重症系统性红斑狼疮，但疗效不如其他免疫抑制剂，且副作用较大。用量为10～20mg／(kg·d)，连用3～5日，以后视病情改为维持治疗。

5．环孢素A 近年来也已广泛应用于风湿病的治疗，特别用于其他免疫抑制剂效果欠佳者。常用剂量：3～5mg／(kg·d)，口服或静滴。

6．其他免疫抑制剂

(1)氯喹 治疗系统性红斑狼疮的皮肤损害和亚急性皮肤型红斑狼疮方面有良好效果。500mg／d，分1～2次口服。

(2)羟基氯喹 先用400mg／d，分1～2次口服；有效控制病情后，改半量维持。从足量到维持量一般应连服3个月左右。对红斑狼疮、类风湿关节炎、光敏性皮肤病等有效。

(3)D－青霉胺 常用于治疗类风湿关节炎和硬皮病等。开始剂量为125mg，饭后1．5小时服用，bid或tid；2～4周后如无副作用，可增至500～750mg／d。待病情缓解后可逐渐减量维持。

(4)金制剂 有硫代苹果酸金钠、金硫葡萄糖盐和金诺芬。国内常用金诺芬，6mg／d，分2次口服。3个月后起效，不良反应少。适应于早期和轻型类风湿关节炎。注射开始用小剂量，逐渐增加至每周50mg，连续20周，以后间隔时间逐渐延长，至每月50mg。金制剂治疗类风湿关节炎已有数十年的历史，虽然曾因较多的副作用而被放弃，近年经过进一步的临床研究证明，金制剂治疗类风湿关节炎仍有肯定疗效。

(5)柳氮磺吡啶 治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎，特别对病情轻、病程短者疗效较明显。开始1周500mg，bid。以后每周增加500mg，至2g／d；疗效不佳时可增至3g／d。也可同时服用NSAIDs。

7．具有免疫抑制作用的中药 雷公藤制剂较多，临床常用雷公藤多苷，30～60mg／d，分3次口服；雷公藤片每日4～6片，分2～3次口服。

8．其他

(1)来氟米特 用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病关节炎等，前3日给予负荷量50mg／d，之后用维持量20mg／d。

(2)霉酚酸酯 为近年开发的一种新型免疫抑制剂，本药选择性抑制T细胞和B细胞，抑制活化的B细胞产生抗体。剂量为0．5～1．5g／d，起效后减量使用6～12个月。