头孢吡肟

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第225页（1050字）

【制剂规格】 粉针剂：盐酸盐，0.5g，1.0g。

【药理作用】 本品为新的第四代注射用头孢菌素，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属常耐药。流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌等(产酶和不产酶株)对本品高度敏感。本品对铜绿假单胞菌亦有良好作用，但作用比头孢他啶和亚胺培南略差；不动杆菌属、李斯特菌等对本品仅中度敏感。作用机制与其他β-内酰胺类同。与第三代头孢菌素相比，本品对葡萄球菌属和肠杆菌属(尤其产气和阴沟肠杆菌)的作用更强。头孢吡肟对多种质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，包括染色体介导的Ⅰ型酶；本品很少诱导细菌产生β-内酰胺酶。肌内注射1g后1～1.6h血药浓度到达高峰，平均为32.4mg/L；静脉滴注2g(30min滴完)后血药峰浓度可达133mg/L，血清消除半衰期为2h，分布容积为18～22L，血浆蛋白结合率低(<5%)。一次静脉滴注2g后体内组织和体液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度，达10～12h。本品在体内少量代谢，静脉给药后尿中排出原形药的 85%～95%。本品主要经肾小球滤过排出，其肾清除率为86～116ml/min。在乳汁中仅有微量。

【适应证】 临床上已用于治疗各种细菌性感染，包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、败血症及其他严重全身感染。

【用法、用量】 成人1～2g/12h，肌内注射或静脉滴注。肾功能减退者调整剂量：肌酐清除率 >0.29ml/(m²·s)者不需减量；0.15～0.29ml/(m²·s)者1～2g，每天1次；0.11～0.15ml/(m²·s)者剂量减半，每天1次；<0.11ml(m²·s)者，1/4正常用量，每天1次。血透患者于每次血透后才给药。腹透患者应改为每48h给药1次。

【不良反应】 少而轻，主要为腹泻、头痛、皮疹、恶心、呕吐及瘙痒、便秘、眩晕等，因反应而需停药者少见。偶有发热，口腔及阴道念珠菌感染，假膜性肠炎，局部痛或静脉炎。

【注意事项】 ①对头孢菌素类有过敏性休克者不用。②本品可用于哺乳期妇女。